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123441-03-2

中文名稱 利凡斯的明
英文名稱 Rivastigmine
CAS 123441-03-2
分子式 C14H22N2O2
MDL 編號 MFCD03700731
分子量 250.34
MOL 文件 123441-03-2.mol
更新日期 2025/01/09 08:30:32
123441-03-2 結(jié)構(gòu)式 123441-03-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸鹽
酒石酸卡巴拉汀
利瓦斯的明
N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯
卡巴拉汀
利凡斯的明
利斯的明
英文別名
EXELON
RIVASTIGMINE
RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE
RIVASTIGMINE TARTRATE
(s)-n-ethyl-3-[(1-dimethylamino)ethyl]-n-methylphenylcarbamate hydrogen tartrate
RIVASTIGIMINE(FORR&DONLY)
3-((1S)-1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
Ethylmethylcarbamic acid 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester
所屬類別
原料藥：腦代謝調(diào)節(jié)藥

物理化學性質(zhì)

比旋光度D20 -32.1° (c = 5 in ethanol)
沸點316.2±34.0 °C(Predicted)
密度1.038±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點145℃
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度Chloroform (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.99 (Uncertain)
形態(tài)Powder
顏色Colorless to light yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫123441-03-2(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS09
警示詞危險
危險性描述H300-H411
危險品運輸編號UN 2810 6.1 / PGIII
海關(guān)編碼2924296000

常見問題列表

簡介
利凡斯的明(rivastigmine)是治療輕到中度阿爾茨海默病（AD）的新藥，屬第2代乙酰膽堿酯酶抑制劑。此前，最大規(guī)模的臨床試驗（Ⅲ期）已證明其安全性和有效性，服藥患者的日常生活（ADL）、行為和認知功能有明顯改善。
作用機制
卡巴拉汀在腦內(nèi)的海馬和皮質(zhì)區(qū)有高度選擇性作用，還可以減慢淀粉樣蛋白p—淀粉樣前體蛋白（APP）片段的形成。而淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。本品作用強度中等，比毒扁豆堿作用弱。與心臟、骨髓肌相比，對腦中乙酰膽堿酯酶具有更特異性。
適應癥
利斯的明屬于第二代膽堿酯酶抑制藥，對中樞AchE的抑制作用比對外周乙酰膽堿酯酶（AchE）的抑制作用強。同時可抑制丁酰膽堿酯酶。對輕、中度AD患者有效，尤其適用于患有心臟、肝臟以及腎臟等疾病的AD患者。利斯的明改善記憶力、注意力和方位感等認知能力的效果顯著。
合成

將氫化鈉(16 mg , 0.40 mmol , 2.0當量)懸浮于干燥的四氫呋喃( 7 m L )中，然后往反應混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg)，所得的反應混合物在室溫下攪拌30 min，然后將(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氫呋喃(3 mL)中，再慢慢地將其滴加到混合物中。所得的反應混合物在室溫下攪拌5 h，反應結(jié)束后向混合物中加入H2O蒸餾水( 6 mL)，然后加入飽和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反應體系的pH=9~ 10。將所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次，合并所有的有機層，在Na2SO4上干燥結(jié)合有機層，減壓蒸干溶劑，所得的粗品經(jīng)硅膠柱色譜分離純化即可得卡巴拉汀。

卡巴拉汀的合成路線

圖 卡巴拉汀的合成路線

生物活性
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一種膽堿酯酶的抑制劑，IC50為5.5 μM。它抑制乙酰膽堿酯酶（IC50=4.15 μM）和丁酰膽堿酯酶（IC50=37 nM）。
靶點
TargetValue
cholinesterase
體外研究

Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 μM; 24 hours) reduces LPS (2.5 μg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 μM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines .
Rivastigmine (1 μM), carbachol (10 μM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.

體內(nèi)研究
Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇性。它能減緩前腦損傷的大鼠中的記憶損傷。通過口服途徑給藥，藥物吸收迅速。其生物利用度為0.355，蛋白質(zhì)結(jié)合率低。其消除半衰期小于2小時，rivastigmine繞過肝代謝途徑轉(zhuǎn)變?yōu)槠浞腔钚源x物。Rivastigmine還能以濃度依賴方式抑制AChE。
卡巴拉汀價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW1234410321利凡斯的明123441-03-2100MG222元
2024/11/08HY-17368卡巴拉汀
Rivastigmine		123441-03-250mg600元
2024/11/08HY-17368卡巴拉汀
Rivastigmine		123441-03-210mM * 1mLin DMSO660元
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