122892-31-3
基本信息
鹽酸依托必利
鹽酸伊托必利
Ganato
HC-803
hsr803
Ganaton
ITOPRIDE HCL
ITOPRIDE HYDROCHLORIDE
Itopride HydrochlorideItopride
N-[4-(2-Dimethylaminoethoxy)benzyl]-3,4-
N-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)benzyl)-3,4-dimethoxybenzmide
N-[4-(2-DIMETHYLAMINOETHOXY)BENZYL]-3,4-DIMETHOXYBENZAMIDE HCL
N-[p-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]veratramide hydrochloride
N-[4-(2-Dimethylaminoethoxy)benzyl]-3,4-dimethoxybenzamidehydrochloride
n-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxy-benzamidmonohy
n-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)benzyl)-3,4-dimethoxidebenzamidehydrochloride
n-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxybenzamidemonohydr
n-[[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]methyl]-3,4-dimethoxy-benzamide hydrochloride
n-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-3,4-dimethoxy-benzamidmonohydrochloride
BenzaMide,N-[[4-[2-(diMethylaMino)ethoxy]phenyl]Methyl]-3,4-diMethoxy-, hydrochloride(1:1)
物理化學性質(zhì)
常見問題列表
鹽酸伊托必利(itopride,商品名代林)具有獨特的雙重作用機制。它通過阻斷多巴胺-2(Dopamine,D2)受體和抑制乙酰膽堿酯酶(AchE)活性的協(xié)同作用,不僅刺激乙酰膽堿的釋放,還能抑制其降解,從而發(fā)揮促胃腸雙動力作用。
伊托必利是一種具有與現(xiàn)有藥物作用機制不完全相同的胃腸促動力藥,為胃腸動力障礙引起的前述癥狀的治療提供了一種新的選擇。伊托必利是具有雙重機制的胃腸雙動力藥物,并且具有止吐作用。
臨床應(yīng)用顯示,鹽酸伊托必利每次50mg,tid,用于治療功能性消化不良及慢性胃炎耐受良好,癥狀改善率高,且無嚴重藥物不良反應(yīng),為安全有效的第3代胃腸動力藥物。
1. 阻斷多巴胺D2受體活性
多巴胺是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。伊托必利可拮抗多巴胺對胃十二指腸運動的抑制,以致于有時比正常收縮更為明顯。在消化間期,伊托必利與乙酰膽堿比較,并不對胃腸道的收縮產(chǎn)生影響。而嗎丁啉在消化期和消化間期均有拮抗多巴胺作用,即在消化期和消化間期均可刺激胃十二指腸的收縮。
2. 抑制乙酰膽堿酯酶活性
伊托必利對乙酰膽堿酯酶的抑制作用不但可以增強胃動力和抗嘔吐,而且對回腸收縮反應(yīng)也密切相關(guān)。
(1)N-(4-羥基)苯甲基-3,4-二甲氧基苯甲酰胺的制備:
對羥基芐胺200g與3,4-二甲氧基苯甲酰氯326g投入裝有1000ml二氯甲烷的干燥反應(yīng)瓶中。室溫攪拌下小心加入129g吡啶,升溫回流2h,反應(yīng)結(jié)束,蒸盡溶劑后,殘渣用水洗滌烘干得到黃色固體產(chǎn)物,重量448g,純度98%。收率95%.
(2)鹽酸伊托必利的制備:
將所得酰胺產(chǎn)物448g與2-氯-N,N-二甲基乙氨260g投入裝有1300mlDMF的干燥反應(yīng)瓶中,再投入2.6g碘化鉀,攪拌升溫至130-135℃,反應(yīng)8-10h,反應(yīng)結(jié)束,減壓蒸盡溶劑后,往瓶中投入1200ml無水乙醇,攪拌溶解后,加入8ml30%鹽酸,少量活性炭脫色,過濾。冷凍母液,結(jié)晶,過濾,烘干得鹽酸伊托必利產(chǎn)品538g,純度99.5%。收率87%。