1224844-38-5
中文名稱
3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名稱
5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS
1224844-38-5
分子式
C15H15N7O
分子量
309.326
MOL 文件
1224844-38-5.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:59
1224844-38-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
沙帕色替擇性MTOR抑制劑
SAPANISERTIB, 一種有效的,選擇性的 MTOR 抑制劑
5-(4-氨基-1-異丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]惡唑-2-胺
3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
INK-128 3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)
英文別名
MLN0128INK-128
TAK-228
MLN0218
INK-0128
INK128, >=98%
INK 128
INK128
INK 128 (MLN0128)
Sapanisertib (NK128
INK-128(Sapanisertib)
所屬類別
生物化工：mTOR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)270-272°C (dec.)
沸點(diǎn)598.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.64
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)25mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)3.77±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIInChI=1S/C15H15N7O/c1-7(2)22-14-11(13(16)18-6-19-14)12(21-22)8-3-4-10-9(5-8)20-15(17)23-10/h3-7H,1-2H3,(H2,17,20)(H2,16,18,19)
InChIKeyGYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1=NC(N)=C2C(C3=CC=C4OC(N)=NC4=C3)=NN(C(C)C)C2=N1
常見問題列表
生物活性
INK 128 (MLN0128)是一種有效的，選擇性的mTOR抑制劑，IC50為1 nM；對(duì)I型PI3K亞型的作用效果低200倍以上，與Rapamycin相比，優(yōu)先抑制mTORC1/2，且對(duì)促侵襲基因敏感。Phase 1。體外研究
INK 128 表現(xiàn)對(duì)mTOR酶的抑制活性并對(duì)PI3K激酶的選擇性超過100倍。 作為TORC1/2抑制劑，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也顯示了對(duì)雷帕霉素和泛PI3K抑制劑耐受的細(xì)胞株的有效抑制效應(yīng)。體內(nèi)研究
在ZR-75-1乳腺癌異種移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的處理表現(xiàn)了腫瘤生長(zhǎng)抑制效果。 在多種移植體模型中，每日口服給藥INK 128抑制血管生成和腫瘤生長(zhǎng)。生物活性
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一種有效的，選擇性mTOR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM；對(duì)I型PI3K亞型的作用效果低200倍以上，與Rapamycin相比，優(yōu)先抑制mTORC1/2，且對(duì)促侵襲基因敏感。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
體外研究
INK 128 表現(xiàn)對(duì)mTOR酶的抑制活性并對(duì)PI3K激酶的選擇性超過100倍。 作為TORC1/2抑制劑，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也顯示了對(duì)雷帕霉素和泛PI3K抑制劑耐受的細(xì)胞株的有效抑制效應(yīng)。
體內(nèi)研究
在ZR-75-1乳腺癌異種移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的處理表現(xiàn)了腫瘤生長(zhǎng)抑制效果。 在多種移植體模型中，每日口服給藥INK 128抑制血管生成和腫瘤生長(zhǎng)。3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 5mg | 1405.88元 |
| 2024/11/08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1810.73元 |
| 2024/11/08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并惡唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128) | 1224844-38-5 | 50mg | 7924.38元 |