113806-05-6
中文名稱
鹽酸奧洛他定
英文名稱
Olopatadine
CAS
113806-05-6
分子式
C21H23NO3
MDL 編號
MFCD00865645
分子量
337.41
MOL 文件
113806-05-6.mol
更新日期
2024/12/15 17:55:26
113806-05-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(Z)-11-[3-(二甲基氨基)亞丙基]-6,11-二氫二苯并[b,e]氧雜卓-2-乙酸鹽酸鹽鹽酸奧洛他定
奧洛他定
鹽酸奧洛他定
英文別名
11-((z)-3-(dimethyl-amino)propylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acidOLOPATADINE
(z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid hydrochloride
Olopatatadine
KW 4679
Dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, 11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-, (11Z)-
所屬類別
原料藥:抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點188-189.5°
儲存條件Amber Vial, Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(輕微、加熱)、DMSO(輕微)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡米色
穩(wěn)定性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫113806-05-6(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
奧洛他定是一種選擇性二苯并氧雜環(huán)庚三烯-2-乙酸類組胺H1受體拮抗劑及肥大細胞穩(wěn)定劑,能夠抑制速激肽及其它化學(xué)遞質(zhì), 如組胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的釋放。臨床用于過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹、伴有瘙癢癥狀的皮膚疾病(濕疹、多形性滲出性紅斑等)和哮喘。藥理作用
為相對選擇性H1受體拮抗藥及肥大細胞膜穩(wěn)定藥,奧洛他定能穩(wěn)定肥大細胞膜,抑制炎癥細胞因子和化學(xué)介質(zhì)釋放,同時拮抗組胺H1受體,抑制血管擴張和局部水腫,并能減少花生四烯酸釋放,干擾磷脂酶A2活性,減輕變態(tài)反應(yīng)引起的血管通透性增加,炎性滲出水腫等,但對5-羥色胺或血小板激活因子所致血管通透性改變效果不明顯。用途
過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹、伴有瘙癢癥狀的皮膚疾病(濕疹、多形性滲出性紅斑等)和哮喘。不良反應(yīng)
已有報告,用藥后頭痛的發(fā)生率為7%。下列不良反應(yīng),發(fā)生率小于5%:乏力、視物模糊、燒灼或刺痛感、感冒綜合征、眼干、異物感、充血、過敏、角膜炎、眼瞼水腫、惡心、咽炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎及味覺倒錯。相當(dāng)一部分的不良反應(yīng)和疾病本身的癥狀相似。藥代動力學(xué)
健康成人以5 , 10, 20 , 40 及80mg 劑量單次口服奧洛他定, 服藥后血藥濃度迅速上升, 給藥后藥1h達到最高血藥濃度(Cmax), 分別為107.7,191.8,324.4,882.6,1712ngml-1,達到Cmax后呈二室性消除, 半衰期為7.13~9.36h。健康成人10mg /次, 每天2 次, 連續(xù)服用本品6d , 第4 天時血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài), Cmax為單次給藥的1.14倍。腎病患者早餐后一次口服奧洛他定10mg,服藥后1.0~8.0h后達到最高血藥濃度, 呈單室性消除。與健康成人相比, 腎機能低下患者的Cmax 是健康成人的2.3倍, AUC是健康成人的8倍。
大鼠口服本品后, 腦內(nèi)藥物濃度最低, 消化管、肝臟、腎臟及膀胱中的藥物濃度較血漿中高。
本品主要經(jīng)腎臟排泄, 尿中奧洛他定原型的排泄率高達53%~73%, 還有少量N-氧化物和N-單脫甲基物代謝物,約占1%~7%。因本品主要通過消化道吸收, 多以原型經(jīng)腎臟排出體外, 所以不易與其它有代謝的藥物發(fā)生相互作用。
禁忌
對本品過敏者禁用。 有關(guān)奧洛他定的概述、用途、禁忌、注意事項等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-02)
注意事項
1.應(yīng)用時,請勿配戴角膜接觸鏡。 2.腎功能下降的患者慎用本品(此類患者在服用本品后持續(xù)存在較高的血藥濃度)。
3.肝功能障礙患者慎用本品(此類患者服用本品后可能使肝功能障礙癥狀惡化)。
4.由于可能誘發(fā)瞌睡,患者在服用本品后在從事伴有機械操作等危險性工作(如駕駛車輛等)時需十分小心。
5.長期服用類固醇的患者,聯(lián)用本品時需減量,并應(yīng)在嚴格管理下緩慢減量。
6.季節(jié)性過敏性鼻炎患者應(yīng)在疾病多發(fā)季節(jié)開始前服用本品,持續(xù)至多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
7.服用本品無效的患者,不能盲目及長期的服用本品。
8.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。
用法用量
1.口服:通常成人一次5mg,一日2次(早晚各1次)??筛鶕?jù)年齡及癥狀酌情增減劑量。 2.滴眼:推薦劑量為患眼每次1~2滴,每日2次(應(yīng)間隔6~8小時),6周為一療程。
3.噴鼻:每鼻孔噴2下,一日2次。
規(guī)格
片劑:5mg。滴眼液:5ml:5mg。噴鼻劑:665μg/噴。