113665-84-2
中文名稱
氯吡格雷
英文名稱
Clopidogrel
CAS
113665-84-2
分子式
C15H14ClNO2S
MDL 編號
MFCD05662337
分子量
307.8
MOL 文件
113665-84-2.mol
更新日期
2024/12/20 08:36:55
113665-84-2 結構式
基本信息
中文別名
(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯氯吡格雷
氯匹多瑞
克拉匹多
氯吡格雷堿
(S)-Α-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯
氯匹格雷
英文別名
CLOPIDOGRELmethyl (2s)-2-(2-chlorophenyl)-2-(9-thia-4-azabicyclo[4.3.0]nona-7,10-dien-4-yl)acetate
ClopidogrelHydrobromide
ClopidogrelHydrogenSulfateBase
ClopidogrelHcl
Methyl (+)-(S)-α-(o-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate
(S)- α-(2-Chlorophenyl)-6，7-dihydrothieno[3，2-c]pyridine-5(4H)-acetic acidmethyl ester
所屬類別
藥物: 血液系統(tǒng)用藥物理化學性質
外觀性狀[α]D20+51.52°(C=1.61，甲醇)。
硫酸氯吡格雷(Clopidogrel Sulfate)：C16H16C1NO2S?H2SO4。[135046-48-9』。白色結晶，熔點184℃。[α]D20+55.10°(C=1.891，甲醇)。
硫酸氯吡格雷(Clopidogrel Sulfate)：C16H16C1NO2S?H2SO4。[135046-48-9』。白色結晶，熔點184℃。[α]D20+55.10°(C=1.891，甲醇)。
比旋光度D20 +51.52° (c = 1.61 in methanol)
沸點423.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.317±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 50mg/ml in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)4.56±0.20(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色Colorless to light yellow
InChIInChI=1/C16H16ClNO2S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3/t15-/s3
InChIKeyGKTWGGQPFAXNFI-UJHUVDBMNA-N
SMILES[C@@H](C1C=CC=CC=1Cl)(N1CCC2SC=CC=2C1)C(=O)OC |&1:0,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫113665-84-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38
安全說明26-36
毒害物質數(shù)據(jù)113665-84-2(Hazardous Substances Data)
制備方法
方法一
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氫作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氫二鉀存在下烷化；或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氫鈉存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛環(huán)化，得到氯吡格雷。常見問題列表
簡介
氯吡格雷是第2個噻吩并吡啶藥物，1998年6月在美國首次上市， 2001年8月在我國上市。大規(guī)模臨床試驗已經(jīng)證了其對缺血性心臟病的療效及安全性，但臨床應用氯吡格雷常引起胃灼熱等消化系不適癥狀或增加消化系出血風險， 加用質子泵抑制劑PPIs似乎已成為臨床常規(guī)。
作用機制
氯吡格雷的作用機制是通過可選擇性地、不可逆地抑制二磷酸腺苷(ADP)與其血小板受體結合及繼發(fā)的ADP 介導的GP IIb/IIIa
復合物的活化，從而抑制血小板聚集。此外，氯吡格雷還能阻斷ADP
釋放后引起的血小板活化擴增，從而抑制其他激動劑誘導的血小板聚集。氯吡格雷的活性呈劑量依賴性。在單次口服給藥后2 h
即可觀察到藥效，其血小板抑制作用在連續(xù)給藥3～7 天后至穩(wěn)態(tài)， 達到最大40 %～60 %的ADP
誘導的聚集抑制作用，最大抑制作用可維持3個月以上，停止用藥后5 天內(nèi)聚集參數(shù)逐漸回到基線。應用
氯吡格雷單獨使用或與阿司匹林一起使用，規(guī)定用于缺血性中風，心臟病發(fā)作，急性冠狀動脈綜合征的預防，急性冠狀動脈綜合征，缺血性中風的預防，心肌梗塞的預防，經(jīng)皮冠狀動脈介入治療，外周動脈疾病，血小板聚集抑制，短暫性腦缺血發(fā)作。氯吡格雷還可用于預防外周動脈疾病患者的嚴重或危及生命的心臟和血管問題（為腿部供血的血管循環(huán)不良）。氯吡格雷有時也用于預防房顫患者的血凝塊（一種心臟跳動不規(guī)則的情況）。
注意事項
1. 由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現(xiàn)出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數(shù)和/或其它適當?shù)臋z查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術或其它病理狀態(tài)使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗劑或溶栓藥物治療病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。2. 在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾?。ㄌ貏e是胃腸、眼內(nèi)疾?。┑幕颊呱饔谩?span style="font-family:times new roman,serif">