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104632-25-9

中文名稱 鹽酸普拉克索
英文名稱 Pramipexole Impurity 4
CAS 104632-25-9
分子式 C10H19Cl2N3S
MDL 編號 MFCD00876894
分子量 284.25
MOL 文件 104632-25-9.mol
更新日期 2024/12/20 09:28:06
104632-25-9 結(jié)構(gòu)式 104632-25-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑二鹽酸鹽
鹽酸普拉克索
英文別名
PRAMIPEXOLE DIHYDROCHLORIDE
PRAMIPEXOLE HCL
PRAMIPEXOLE HYDROCHLORIDE
PRAMIPEXOL HCL
(s)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole dihydrochloride
PramipexoleDihcl
(S)-2-Amino-6-(propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol2HCltetrahydrobenzothiazol
(s)-4,5,6,7-Tetrahydro-N6-propyl-2,6-benzothiazolediamine, Dihydrochloride
所屬類別
原料藥:帕金森綜合癥藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點288-290°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:>20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
InChIKeyQMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫104632-25-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H336
WGK Germany3

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
醫(yī)藥原料藥
用途2
帕金森綜合征

常見問題列表

治療帕金森藥物
鹽酸普拉克索是一種治療帕金森綜合征藥物,屬選擇性非麥角類多巴胺受體激動劑,由德國勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司研發(fā)成功,是目前全球處方用量最大的多巴胺受體激動劑,1997年5月首次獲得美國FDA批準(zhǔn)用于特發(fā)性帕金森病的治療,能減輕患者的癥狀和體征,可以單獨或與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用,在美國上市銷售的商品名Mirapex,是FDA在過去6年中首次批準(zhǔn)用于帕金森的藥物。2007年在中國上市,商品名森福羅,用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。
鹽酸普拉克索治療帕金森病的兩大療效特點:
1,緩解帕金森病運動癥狀:帕金森病是由于腦內(nèi)黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元丟失引起多巴胺缺乏,導(dǎo)致患者出現(xiàn)震顫、肌強直和運動遲緩等一系列癥狀。鹽酸普拉克索可高度選擇性地作用于多巴胺能D2和D3受體,激動腦內(nèi)多巴胺的釋放,改善運動癥狀。Shannon等的研究顯示,早期帕金森病患者接受普拉克索單藥治療后,可有效控制運動癥狀,幫助早期患者維持日常生活能力。普拉克索聯(lián)合左旋多巴還能有效改善晚期帕金森病患者的ADL評分和運動癥狀評分,使晚期帕金森病患者生命更具活力。
2,顯著改善帕金森病患者伴發(fā)的抑郁癥狀:鹽酸普拉克索是多巴胺D2、D3受體激動劑,而多巴胺D3受體系統(tǒng)可能與患者的情緒和行為相關(guān),普拉克索可以選擇性地刺激D3受體,且其對D3受體的激動作用更高于D2受體,可明顯緩解抑郁癥狀。在意大利Barone等的研究中,伴發(fā)抑郁的帕金森病患者分別接受普拉克索或舍曲林治療后,普拉克索組抑郁癥狀緩解患者的比例明顯高于舍曲林組。研究者認(rèn)為,多巴胺受體激動劑(普拉克索)可替代抗抑郁藥來治療帕金森病患者的抑郁。
普拉克索對受損的神經(jīng)元有保護效果,抖動癥狀控制得也很好,副作用在帕金森領(lǐng)域內(nèi)最少,并且后期調(diào)藥空間較大,利于后續(xù)治療,可避免因長期使用左旋多巴造成的神經(jīng)損害,延緩需要左旋多巴治療的時間,減少左旋多巴的劑量。
以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。
毒理研究
遺傳毒性:普拉克索Ames實驗、HGRRT V79基因突變試驗、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:生育力實驗中,大鼠給予普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動情周期延長,著床率降低,這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)(在大鼠早期妊娠中,胚胎的著床和維持需要催乳素,而家兔和人則不需要)。妊娠大鼠于致畸敏感期給予普拉克索1.5mg/kg天(按血漿AUC推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量時AUC的4.3倍),可總吸收胎發(fā)生率增加,這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)。妊娠家兔于致畸敏感期給予普拉克索10mg/kg/天(血漿AUC為人給予最大推薦劑量時AUC的71倍),未見異常。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人的最高臨床推薦劑量)或更高劑量,子代大鼠出生后生長未受不良影響。
致癌性:小鼠與大鼠摻食法分別給予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿AUC推算,分別相當(dāng)于人最大推薦劑時AUC的0.3、2.5和12.5倍),未見腫瘤發(fā)生率增加。
治療早期帕金森病臨床評價
4項安慰劑對照臨床試驗證實了普拉克索治療PD運動癥狀的有效性。德國的前瞻性臨床觀察研究證實普拉克索對PD的運動不能、僵直以及震顫等癥狀的療效。最為嚴(yán)謹(jǐn)、觀察時間最長的研究當(dāng)屬美國和加拿大帕金森病研究小組(PSG)進行的為期4年的多中心、雙盲、平行、隨機對照研究,該研究比較了普拉克索和左旋多巴作為單藥治療早期PD長期療效;主要結(jié)局變量為:首次出現(xiàn)多巴胺能并發(fā)癥(療效減退、運動障礙和“開關(guān)”運動波動)的時間,統(tǒng)一帕金森病評估量表(UPDRS)和生活質(zhì)量量表的變化。治療2年后分析研究結(jié)果發(fā)現(xiàn);普拉克索組多巴胺能并發(fā)癥的發(fā)生率(28%)明顯低于左旋多巴組(51%)(OR值0.45,P<0.001);與基線期相比,普拉克索組2年后UPDRS總分提高了4.5分,明顯低于左旋多巴組(9.2分)(P<0.001)。治療4年后分析發(fā)現(xiàn):普拉克索組運動障礙的發(fā)生率(24.5%)明顯低于左旋多巴組(54%)(OR值0.37,P<0.001),普拉克索組療效減退的發(fā)生率(47%)明顯低于左旋多巴組(62.7%) (OR值0.68,P=0.02)。但普拉克索組運動時發(fā)僵的發(fā)生率(37.1%)大于左旋多巴組(25.3%)(P=0.01);與基線期相比,普拉克索組4年后UPDRS總分改善[(-3.2±17.3)分]要低于左旋多巴組[(2.0±15.4)分](0.03)。另外,2組之間生活質(zhì)量的改善無統(tǒng)計學(xué)差異。
研究提示,雖然普拉克索在緩解PD癥狀方面略遜于左旋多巴,但普拉克索可以明顯降低多巴胺能運動并發(fā)癥的發(fā)生。由于年輕PD患者出現(xiàn)多巴胺能運動并發(fā)癥的可能性高于老年患者,因此,年輕PD患者應(yīng)早期使用普拉克索單藥治療。
晚期帕金森病(PD)
1995年就有報道稱,普拉克索治療晚期PD有效。1997年美國Lieberman等發(fā)表了一項雙盲、安慰劑對照多中心研究的結(jié)果,該研究旨在評價普拉克索對正在接受左旋多巴治療并且已經(jīng)出現(xiàn)癥狀波動的晚期PD患者的療效和安全性。研究共納入了360例患者,結(jié)果顯示,普拉克索能改善患者“開”和“關(guān)”期間的運動癥狀,減少“關(guān)”的時間以及減輕“關(guān)”期間癥狀的嚴(yán)重程度,減少左旋多巴的用量。國內(nèi)的一項為期12周的普拉克索治療帕金森病的多中心、隨機、雙盲、溴隱亭對照臨床研究網(wǎng)發(fā)現(xiàn),在UPDRS II~Ⅳ總評分變化≥30%的受試者比例、研究者整體臨床評價和藥物的起效時間等方面,普拉克索均優(yōu)于溴隱亭(P<0.05)。
歐洲進行了一項旨在評價普拉克索對于晚期PD患者長期療效的多中心、雙盲、安慰劑對照研究,該研究共納入了354例正在接受左旋多巴治療并且有癥狀波動的晚期PD患者,其中174例患者接受普拉克索和左旋多巴治療,180例患者接受安慰劑和左旋多巴治療,觀察時間最長達57個月。研究結(jié)果顯示:普拉克索可使UPDRS II和Ⅲ部分的總分提高30%,每天可減少2.5 h癥狀波動中“關(guān)”的時間;普拉克索還可明顯緩解靜止性震顫。不僅如此,普拉克索組中39.1%的患者減少了左旋多巴的用量,而安慰劑組則只有12.8%。以上研究表明,普拉克索作為左旋多巴的附加治療對于晚期PD有效。
該藥不僅能有效改善早期及晚期帕金森病的運動癥狀,延緩和減輕左旋多巴相關(guān)運動并發(fā)癥的發(fā)生和程度,還能緩解帕金森病伴發(fā)的抑郁癥狀。該藥具有療效快,作用持久,用藥較為安全,毒副作用小的特點,并且在改善晚期PD的功能障礙上優(yōu)于溴隱亭,在臨床上受到醫(yī)生及PD患者的認(rèn)可和接受。
鹽酸普拉克索價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S5066鹽酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride
104632-25-925mg795.07元
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