拓普替康

價格	詢價
包裝	1Kg	25Kg

最小起訂量	25Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:拓普替康	英文名稱:Topotecan HCl
CAS:119413-54-6	品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北	保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	拓普替康
英文名	Topotecan HCl
中文別名	鹽酸拓?fù)涮婵?/td>
英文別名	更多

描述	Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的拓?fù)洚悩?gòu)酶I 抑制劑。
相關(guān)類別	信號通路 >> 自噬 >> 自噬信號通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> 拓?fù)洚悩?gòu)酶研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	Topoisomerase I
體外研究	拓?fù)涮婵担⊿KF 104864A）不僅以劑量和時間依賴的方式明顯抑制人膠質(zhì)瘤細(xì)胞和膠質(zhì)瘤干細(xì)胞（GSCs）的增殖。根據(jù)24小時的IC 50值，選擇3μM托泊替康（SKF 104864A）作為給藥濃度。此外，拓?fù)涮婵担⊿KF 104864A）誘導(dǎo)G0 / G1期和S期細(xì)胞周期停滯并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。結(jié)果顯示拓?fù)涮婵担⊿KF 104864A）以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞活力。與對照組相比，2,20和40μM托泊替康（SKF 104864A）明顯抑制細(xì)胞活力。拓?fù)涮婵担⊿KF 104864A）24小時的IC 50值為2.73±0.25μM的U251細(xì)胞，2.95±0.23μM的U87細(xì)胞，5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSC-U87。因此，在隨后的實(shí)驗(yàn)中選擇3μM托泊替康（SKF 104864A）作為給藥濃度[1]。
體內(nèi)研究	NUB-7轉(zhuǎn)移模型，處理14天后處死屬于所有4組的動物。與對照相比，TP + PZ處理的動物與PZ相比，低劑量節(jié)拍（LDM）托泊替康（SKF 104864A）和TP +帕唑帕尼（PZ）肝重顯著降低。除了TP + PZ之外，在屬于所有組的小鼠的肝臟中可見微觀腫瘤，證實(shí)拓?fù)涮婵担⊿KF 104864A）+ PZ控制肝轉(zhuǎn)移的能力。在先前的劑量反應(yīng)研究中，與每周耐受劑量方案相比，口服節(jié)拍托泊替康（SKF 104864A）（0.5,1.0和1.5 mg / kg）的日劑量導(dǎo)致微血管密度降低更多（7.5和15 mg /在卵巢癌模型中，但每天用1.5 mg / kg口服托泊替康（SKF 104864A）治療的小鼠顯示食物攝入減少，抗腫瘤作用較小[2]。
溶解度	體外： DMSO：15.3 mg / mL（33.41 mM;需要超聲波和加熱）
儲備液	1 mM2.1838 mL10.9192 mL21.8384 mL5 mM0.4368 mL2.1838 mL4.3677 mL10 mM0.2184 mL1.0919 mL2.1838 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	將U251，U87，GSCs-U251和GSCs-U87細(xì)胞分別以每孔2×104個細(xì)胞的密度接種在96孔板中，并孵育24小時。用紫草素和拓?fù)涮婵担⊿KF 104864A）（0.02,0.2,2,20,40μM）給予細(xì)胞。處理后，將10μL細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒-8（CCK-8）加入各孔中，在37℃下再孵育1小時。用酶標(biāo)儀在450nm處讀取光密度（OD）[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	小鼠[2]對于皮下異種移植研究，我們使用SK-N-BE，SH-SY5Y，KHOS和RH30。將1×10 6個細(xì)胞皮下植入每只非肥胖糖尿病/嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷（NOD / SCID）小鼠的腹股溝脂肪墊中。當(dāng)腫瘤直徑達(dá)到0.5cm時，將動物隨機(jī)分成4組，每天通過口服強(qiáng)飼法治療。動物分為：對照組，LDM托泊替康組或LDM TP（1 mg / kg托泊替康），帕唑帕尼組或PZ（150 mg / kg帕唑帕尼）和聯(lián)合用藥組或TP + PZ（1 mg / kg托泊替康（SKF 104864A））+ 150 mg / kg Pazopanib）。為了在KHOS骨肉瘤模型中比較脈沖托泊替康與LDM TP，用每周口服劑量的脈沖托泊替康或脈沖TP（15mg / kg拓?fù)涮婵担┐鍼Z。終點(diǎn)的標(biāo)準(zhǔn)是直徑超過2.0cm的腫瘤大小或顯示出發(fā)病跡象的動物。每天測量腫瘤大小直至終點(diǎn)或處死。用卡尺測量長（D）和短直徑（d）。腫瘤體積（cm 3）計(jì)算為V = 0.5×D×d2。當(dāng)達(dá)到終點(diǎn)或治療結(jié)束時，通過頸椎脫位處死動物。
存儲	4°C，避光
運(yùn)輸	室溫;可能會有所不同
SMILES	[H]Cl.O=C1[C@](O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=CC5=C(CN(C)C)C(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O
參考文獻(xiàn)	[1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells. [2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.
相關(guān)活性小分子	喜樹堿 \| 7-乙基-10-羥基喜樹堿 \| 依沙替康甲磺酸鹽 \| Daun02 \| 鹽酸依達(dá)比星 \| β拉帕醌 \| 白樺脂酸 \| 替尼泊苷 \| 安吖啶 \| TAS-103二鹽酸鹽 \| GENZ-644282 \| 氨萘非特 \| 鹽酸Ellipticine \| 吡柔比星 \| Banoxantrone dihydrochloride

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	782.9±60.0 °C at 760 mmHg

關(guān)鍵字： CAS:119413-54-6;拓普替康;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注冊資本	300萬人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經(jīng)營模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非會員

公司成立：3年
注冊資本：300萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈

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拓普替康

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拓普替康名稱

拓普替康生物活性

拓普替康物理化學(xué)性質(zhì)

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