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泊沙康唑,Posaconazole
  • 泊沙康唑,Posaconazole

泊沙康唑

價格 詢價
包裝 1Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產品詳情

中文名稱:泊沙康唑英文名稱:Posaconazole
CAS:171228-49-2保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%產品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 泊沙康唑 Posaconazole 1Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風處存放 99% 醫(yī)藥中間體

泊沙康唑名稱

中文名泊沙康唑
英文名posaconazole
中文別名4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧雜戊環(huán)-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羥基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
英文別名更多

 泊沙康唑生物活性

描述Posaconazole 是一種廣譜的,二代三唑類物質,具有抗真菌作用。
相關類別
信號通路 >> 抗感染 >> 真菌
研究領域 >> 感染
體外研究Posaconazole具有有效的殺螨活性。胺碘酮與Posaconazole協(xié)同作用。 Posaconazole也會影響和破壞T. cruzi中的Ca2 +穩(wěn)態(tài)。泊沙康唑阻斷麥角甾醇的生物合成,麥角甾醇是寄生蟲存活的必要條件。泊沙康唑對epimastigote(細胞外)階段的增殖具有明顯的劑量依賴性作用,最小抑制濃度為20 nM,IC50為14 nM。針對臨床相關的細胞內無鞭毛體形式的寄生蟲,Posaconazole甚至更有效。泊沙康唑的抑制濃度最低,IC50值分別為3 nM和0.25 nM [1]。泊沙康唑對念珠菌和曲霉菌的分離株具有活性。表現(xiàn)出對氟康唑,伏立康唑和兩性霉素B的抗性,并且比其他三唑對抗接合菌的活性要高得多[2]。
體內研究單獨使用胺碘酮治療感染動物可減少寄生蟲血癥,提高60天存活率(未治療對照組為0%,胺碘酮治療組為40%),與泊沙康唑聯(lián)合使用可延緩寄生蟲血癥的發(fā)生[1]。與在禁食狀態(tài)下單獨使用Posaconazole相比,Posaconazole和Boost Plus的共同給藥增加了藥物暴露。食物,尤其是脂肪含量高的膳食,可顯著提高Posaconazole的生物利用度。當與高脂肪和無脂肪餐一起食用時,全身暴露于Posaconazole分別增加4倍和2.6倍[3]。泊沙康唑和胺碘酮可構成有效的抗T。 cruzi療法副作用小[4]。每日兩次劑量≥15mg/ kg體重,Posaconazole可延長小鼠的存活時間并減輕組織負擔[5]。
溶解度
體外:

在DMSO中10mM

儲備液1 mM1.4270 mL7.1349 mL14.2698 mL5 mM0.2854 mL1.4270 mL2.8540 mL10 mM0.1427 mL0.7135 mL1.4270 mL
細胞實驗寄生蟲的epimastigote形式在肝輸注胰蛋白胨培養(yǎng)基中培養(yǎng),其中補充有10%新出生的小牛血清,在28℃下進行強烈(120rpm)攪拌。培養(yǎng)物以2×106 epimastigotes mL-1的細胞密度開始,并且以0.5-1.0×107 epimastigotes mL-1的細胞密度添加藥物。通過使用電子粒子計數(shù)器以及通過血細胞計數(shù)器直接計數(shù)來測量細胞密度。細胞活力隨后是臺盼藍排除,使用光學顯微鏡檢查。如前所述,無鞭毛體在Vero細胞中培養(yǎng),所述Vero細胞維持在補充有1%胎牛血清的最小必需培養(yǎng)基中,在37℃下在潮濕氣氛(95%空氣-5%CO 2)中。每個細胞用10個組織培養(yǎng)物衍生的trypomastigotes感染細胞2小時,然后用磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)洗滌三次以除去非粘附寄生蟲。添加含有和不含藥物的新鮮培養(yǎng)基,將細胞培養(yǎng)96小時,培養(yǎng)基更換為48小時。使用光學顯微鏡直接測定感染細胞的百分比和每個細胞的寄生蟲數(shù)量,并如前所述進行結果的統(tǒng)計分析。使用GraFit程序通過非線性回歸計算IC 50值。對照和藥物處理的細胞外epimastigotes中的細胞質游離Ca 2+濃度通過熒光測定法使用Fura-2測定,再次如前所述。通過使用時間掃描共聚焦顯微鏡,在用克氏錐蟲無鞭毛體感染的個體Vero細胞上監(jiān)測亞細胞Ca 2+水平和線粒體膜電位,如其他地方詳細描述的。簡而言之,用T. cruzi無鞭毛體嚴重感染(72小時)的Vero細胞接種到22×40mm玻璃蓋玻片(0.15mm厚度)上,并與10μM細胞滲透性Rhod-2和10μg/ mL羅丹明-123同時孵育。在37℃下在培養(yǎng)基中50分鐘,然后洗滌并與含有或不含有胺碘酮的林格氏溶液一起溫育。在所使用的條件下,Rhod-2的熒光主要來自細胞內富含Ca2 +的區(qū)室,如線粒體,因為其對Ca2 +的低親和力限制了其在Vero細胞或無鞭毛體的Ca2 + - 細胞質中的熒光。羅丹明-123是一種線粒體特異性陽離子染料,嚴格根據(jù)其膜電位分布在線粒體內膜上。
動物實驗通過使用急性恰加斯病的鼠模型進行體內研究,其中雌性NMRI-IVIC小鼠(20-25g)用105或103個血流試驗鞭毛體感染,并且在24小時后開始藥物治療。對于泊沙康唑(30劑)和/或每隔一天50mg / kg對于胺碘酮(15劑),以20mg / kg / d連續(xù)30天給予治療。陰性對照(即未治療的動物)僅接受載體,而陽性對照用抗-T治療。克唑子化合物,硝呋莫司,50mg / kg / d,30天。每天進行生存,每周進行寄生蟲血癥,后者通過直接顯微鏡檢查。在感染后觀察動物60天,之后通過使用血培養(yǎng),異種診斷和血液PCR測試的組合來評估寄生蟲學治療。
存儲

4°C,在氮氣下儲存

運輸室溫;可能會有所不同
SMILESFC1=CC=C([C@@]2(CN3C=NC=N3)C[C@H](COC4=CC=C(N5CCN(C6=CC=C(N7C=NN([C@@H](CC)[C@H](C)O)C7=O)C=C6)CC5)C=C4)CO2)C(F)=C1
參考文獻

[1]. Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.

[2]. Sabatelli F, et al. In vitro activities of posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, and amphotericin B against a large collection of clinically important molds and yeasts. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jun;50(6):2009-15.

[3]. Sansone-Parsons A, et al. Effect of a nutritional supplement on posaconazole pharmacokinetics following oral administration to healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1881-3.

[4]. Veiga-Santos P, et al. Effects of amiodarone and posaconazole on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. Int J Antimicrob Agents. 2012 Jul;40(1):61-71.

[5]. Sun QN, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Jul;46(7):2310-2.


關鍵字: CAS:171228-49-2;泊沙康唑;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨立的研發(fā)團隊,可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領先的技術團隊和先進的生產設備,價格低、質量高、服務一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內
主營行業(yè) 中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈
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