【他克莫司】
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產(chǎn)品說明
基本性質(zhì)
他克莫司產(chǎn)品性質(zhì):單水合物:C44H69NO12?H2O。從乙腈中得無色棱狀結(jié)晶,熔點127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,難溶于己烷或石油醚,不溶于水。
他克莫司適應(yīng)證
肝臟及腎臟移植患者的首選免疫抑制藥物,肝臟及腎臟移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者,也可選用該藥物。
他克莫司的藥理作用
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
價格:300/g。
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