探討亞洲月亮籽根莖提取-Dauricine 對(duì)膀胱癌 EJ 細(xì)胞株、前列腺癌 PC-3Mcell 菌株和原代細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)的抗腫瘤作用。方法和結(jié)果:采用化學(xué)方法從亞洲月亮籽根莖中提取分離 Menispermum dauricum 的主要有效成分——酚類生物堿。采用 MTT 法檢測(cè) Dauricine 的抗腫瘤作用。Dauricine 對(duì)泌尿系統(tǒng)中的主要腫瘤細(xì)胞有明顯的增殖抑制作用。最低藥敏濃度在 3.81-5.15 μg/mL 之間,抑制率隨濃度的增加而增加。結(jié)論:從亞洲月亮籽根莖中提取的主要有效成分 Dauricine 對(duì)泌尿系統(tǒng)腫瘤細(xì)胞有良好的抑制作用。同時(shí),Dauricine 對(duì)原代培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞有一定的抑制作用。
Dauricine 是亞洲月亮籽根莖的一種生物活性成分,在傳統(tǒng)中醫(yī)中已被廣泛用于治療大量炎癥性疾病。方法和結(jié)果:在我們的研究中,我們證明 Dauricine 抑制結(jié)腸癌細(xì)胞增殖和侵襲,并通過以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制核因子-kappaB (NF-kappaB) 激活誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。添加 Dauricine 可抑制 IkappaBalpha 的磷酸化和降解,以及 p65 的磷酸化和易位。此外,Dauricine 下調(diào)了各種 NF-kappaB 調(diào)節(jié)基因的表達(dá),包括涉及細(xì)胞增殖的基因 (cyclinD1 、 COX2 和 c-Myc)、抗細(xì)胞凋亡 (存活素、Bcl-2 、 XIAP 和 IAP1)、侵襲 (MMP-9 和 ICAM-1) 和血管生成 (VEGF)。在無胸腺 nu/nu 小鼠模型中,我們進(jìn)一步證明 Dauricine 顯著抑制結(jié)腸腫瘤生長。結(jié)論:綜上所述,我們的結(jié)果表明,Dauricine 通過抑制 NF-kappaB 活性及其下游基因的表達(dá)譜來抑制結(jié)腸癌細(xì)胞增殖、侵襲和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。這些發(fā)現(xiàn)為 Dauricine 通過調(diào)節(jié) NF-kappaB 單通路在預(yù)防或治療結(jié)腸癌中的新作用提供了證據(jù)。
Dauricine 是從 Menispermum dauricum DC 的根中分離的主要生物活性成分。本研究的目的是通過用 P-糖蛋白抑制劑維拉帕米預(yù)處理來研究 P-糖蛋白在 Dauricine 穿過血腦屏障轉(zhuǎn)運(yùn)中的作用。方法和結(jié)果:將 Sprague Dawley 大鼠分為維拉帕米組 (用 20 mg/kg 劑量的維拉帕米預(yù)處理) 和對(duì)照組 (用相同體積的生理鹽水預(yù)處理)。90 分鐘后,靜脈注射動(dòng)物 Dauricine (10 mg/kg)。在 Dauricine 給藥后 15 、 30 和 60 min ,用高效液相色譜法檢測(cè)血液和腦中 Dauricine 的水平。與對(duì)照組相比,維拉帕米組大鼠腦中 Dauricine 濃度顯著升高。此外,維拉帕米預(yù)處理大鼠 Dauricine 的腦漿比值顯著高于對(duì)照組動(dòng)物。然而,維拉帕米和對(duì)照組血漿中 Dauricine 水平之間沒有發(fā)現(xiàn)差異。結(jié)論:結(jié)果表明,Dauricine 能夠通過血腦屏障,P-糖蛋白在 Dauricine 跨血腦屏障的轉(zhuǎn)運(yùn)中起重要作用。
研究了白三烯 (LT) 和血小板活化因子 (PAF) 對(duì)牛腦微血管平滑肌細(xì)胞 (BCMSMC) DNA 合成和增殖的影響。方法和結(jié)果:在 100 pmol 時(shí)。L-1 、 LTB4 、 LTC4 、 LTD4 和 PAF 分別促進(jìn)了 DNA 合成 44% 、 50% 、 48% 和 57%, 細(xì)胞增殖 分別提高了 33% 、 47% 、 27% 和 40%。Dauricine 和莨菪丹明抑制 LT 和 PAF 誘導(dǎo)的細(xì)胞 DNA 合成 (0.1-100 mumol.L-1)。結(jié)論:這些結(jié)果表明 2 種藥物在腦血管疾病防治中的光明前景。
我們之前曾報(bào)道過 Dauricine 保護(hù)腦組織免受局灶性腦缺血。方法和結(jié)果:為了證實(shí)這種效果,使用臺(tái)盼藍(lán)排除法在大鼠皮層神經(jīng)元的原代培養(yǎng)物中評(píng)估了缺氧和低血糖引起的神經(jīng)毒性。為了進(jìn)一步闡明其機(jī)制,分別通過 fura-2 熒光測(cè)量和流式細(xì)胞術(shù)監(jiān)測(cè)解離大鼠皮質(zhì)細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 濃度 ([Ca2+]i) 和線粒體膜電位 (Deltapsim)。結(jié)果顯示,1 和 10 μmol/L Dauricine 顯著提高了缺氧和低血糖 4 h 的神經(jīng)元存活率。Dauricine 抑制了缺氧和低血糖 30 分鐘誘導(dǎo)的 [Ca2+]i 增加和 Deltapsim 的降低。在探索途徑時(shí),我們發(fā)現(xiàn) 1 μmol/L Dauricine 抑制了 7.5 nmol/L thapsigargin 在細(xì)胞外 Ca2+ 存在下誘導(dǎo)的 [Ca2+]i 增加,在細(xì)胞外 Ca2+ 存在下抑制 1 mmol/L L-谷氨酸誘導(dǎo)的 [Ca2+]i。結(jié)論:這些結(jié)果表明 Dauricine 在體外防止神經(jīng)元缺血丟失,這與我們之前的體內(nèi)研究一致。此外,通過抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的 Ca2+ 釋放和細(xì)胞外間隙的 Ca2+ 流入,Dauricine 抑制了 [Ca2+]i 的增加,隨后抑制了缺氧和低血糖誘導(dǎo)的 Deltapsim 的降低。這種作用可能是 Dauricine 對(duì)腦缺血的作用機(jī)制的基礎(chǔ)。
Dauricine 是從 Menispermum dauricum DC 根中分離的主要生物活性成分,已顯示出有前途的藥理活性,具有巨大的臨床應(yīng)用潛力。最近,我們發(fā)現(xiàn) Dauricine 的腹膜內(nèi)暴露會(huì)在小鼠中產(chǎn)生選擇性肺損傷。鑒定出 Dauricine 的醌化物代謝物,并被認(rèn)為與 Dauricine 的肺毒性有關(guān)。方法和結(jié)果:本研究評(píng)價(jià)了 Dauricine 在培養(yǎng)細(xì)胞和小鼠中的凋亡作用,確定了暴露于 Dauricine 后細(xì)胞谷胱甘肽 (GSH) 含量的變化,研究了 GSH 耗竭在 Dauricine 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡中的作用,并檢測(cè)了 CYP3A 在 Dauricine 誘導(dǎo)的 GSH 耗竭和細(xì)胞凋亡中的作用。發(fā)現(xiàn) Dauricine 誘導(dǎo) NL-20 細(xì)胞凋亡。此外,Dauricine 的腹膜內(nèi)給藥導(dǎo)致小鼠肺 GSH 耗竭和細(xì)胞凋亡。用 CYP3A 抑制劑酮康唑治療可逆轉(zhuǎn)服用 Dauricine 的小鼠肺部細(xì)胞 GSH 耗竭,并顯示出對(duì) Dauricine 誘導(dǎo)的小鼠肺部細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用。這表明代謝激活參與 Dauricine 誘導(dǎo)的 GSH 耗竭、細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡。谷胱甘肽消耗劑 L-丁硫氨酸亞砜胺對(duì) Dauricine 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡具有增強(qiáng)作用。結(jié)論:我們提出 Dauricine 代謝為醌類中間體,該中間體消耗細(xì)胞 GSH,GSH 的耗竭可能觸發(fā)和/或加劇 Dauricine 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡。
CAS 524-17-4對(duì)應(yīng)的是一種化學(xué)物質(zhì)——薄荷腦(Menthol),也被稱為薄荷醇。以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
CAS登錄號(hào):524-17-4
中文名:薄荷腦;薄荷醇
英文名:Menthol
分子式:C10H20O
分子量:156.28(也有資料給出156.26或156.27,這是由于計(jì)算精度或同位素分布導(dǎo)致的微小差異)
外觀:薄荷腦通常為無色針狀或棱柱狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末,具有特殊的清涼香氣,味初辛辣而后清涼。
熔點(diǎn):薄荷腦的熔點(diǎn)因純度不同而有所差異,一般范圍在41~45°C之間。
沸點(diǎn):薄荷腦的沸點(diǎn)也受純度影響,一般在216℃左右(也有文獻(xiàn)報(bào)道為108~110°C,這可能是由于測(cè)量條件或樣品純度不同導(dǎo)致的)。
溶解性:薄荷腦不溶于水,但易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮和苯等有機(jī)溶劑。
穩(wěn)定性:薄荷腦在常溫常壓下穩(wěn)定,但應(yīng)避免與氧化物接觸。
反應(yīng)活性:薄荷腦具有一定的反應(yīng)活性,可以參與多種化學(xué)反應(yīng),如酯化、氧化、還原等。
醫(yī)藥領(lǐng)域:薄荷腦是常用的藥用輔料,具有清涼、止癢、止痛和驅(qū)風(fēng)等作用。它可用于制造各種藥物,如清涼油、止痛藥、驅(qū)風(fēng)藥等。
日化用品:薄荷腦也廣泛用于日化用品中,如牙膏、洗發(fā)水、沐浴露、護(hù)膚品等。它可以提供清新的香氣和清涼的感覺,增強(qiáng)產(chǎn)品的使用體驗(yàn)。
食品領(lǐng)域:薄荷腦還可以作為食品添加劑使用,為食品提供清涼的味道和香氣。它常用于口香糖、糖果、飲料等食品中。
天然提取法:薄荷腦可以從天然薄荷原油中提純得到。將薄荷原油進(jìn)行冷凍結(jié)晶,分離出薄荷腦晶體,再經(jīng)過精制和干燥即可得到成品。這種方法得到的薄荷腦純度較高,但成本也相對(duì)較高。
化學(xué)合成法:除了天然提取法外,還可以通過化學(xué)合成法制備薄荷腦。例如,以香茅醛為原料,經(jīng)過氧化、還原、酯化等反應(yīng)步驟,最終得到薄荷腦。這種方法成本較低,但得到的薄荷腦純度可能不如天然提取法高。
危險(xiǎn)性:薄荷腦在正常使用條件下是安全的,但過量使用或不當(dāng)使用可能會(huì)對(duì)人體造成一定的刺激或傷害。
儲(chǔ)存條件:薄荷腦應(yīng)儲(chǔ)存在陰涼、干燥、通風(fēng)良好的地方,避免陽光直射和高溫。同時(shí),應(yīng)遠(yuǎn)離火源和易燃易爆物品。
綜上所述,CAS 524-17-4代表的薄荷腦是一種具有廣泛應(yīng)用價(jià)值的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥、日化用品和食品等領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。
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王玲