生物活性
Tivozanib(AV-951)是一種有效的,選擇性VEGFR抑制劑,作用于VEGFR1/2/3時(shí),IC50分別為0.21nM/0.16nM/0.24nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1,F(xiàn)lt3,c-MetEGFR和IGF-1R活性較弱。Phase3。
體內(nèi)研究
活體研究顯示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其當(dāng)AV-951濃度為1mg/kg(口服處理)。在無胸腺鼠中AV-951幾乎抑制全部的移植瘤生長,腫瘤生長抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人類移植瘤模型包括肺,胸腺,結(jié)腸,卵巢,胰臟和前列腺癌,顯示出抗癌活性。鼠類腹膜彌散腫瘤模型研究顯示AV-951可延長腫瘤攜帶鼠的壽命。
鄭州潤凱制藥科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
鄭州潤凱制藥