化合物 Sonidegib|T1926

價格	￥538	￥832	￥1557
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Sonidegib	英文名稱:Sonidegib
CAS:956697-53-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1926

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Sonidegib
描述	Sonidegib (Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively.
細胞實驗	LDE225 is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are cultured in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum, 2.5% fetal bovine serum (FBS), and 15 mM HEPES, pH 7.3. Cells are harvested by trypsin treatment, resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum and 15 mM HEPES, pH 7.3, added to assay plates, and incubated with LDE225 for approximately 30 min at 37 °C in 5% CO2. Then 1 nM or 25 nM Ag1.5 is added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 values, defined as the inflection point of the logistic curve, are determined by nonlinear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of LDE225 using the R statistical software pack (Only for Reference)
體外活性	PAMPA實驗顯示,LDE225的滲透性可達90.8%.在臨床物種的梯度稀釋試驗中,LDE225表現(xiàn)出良好的口服藥效率,生物藥效率為69%-102%.LDE225呈弱堿性（pKa：4.20）,且其水溶性也相對較差.LDE225有劑量依賴性的抗腫瘤活性.LDE225與大鼠,小鼠以及人源的血漿蛋白的結(jié)合能力很強(>99%),且可與狗和猴子的血漿蛋白結(jié)合,結(jié)合能力分別是77%和 85%.在Rip1-Tag2小鼠體內(nèi),LDE225可顯著減少95.7%的腫瘤體積.LDE225（5 mg/kg/天）顯著抑制腫瘤生長,與33%的T/C值相同.LDE225（10或20 mg/kg/天）促使腫瘤退化的效果分別達到51%和83%.Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導(dǎo)的腫瘤與血漿接觸有關(guān).在腫瘤移植的動物模型中,經(jīng)過四天的給藥處理,LDE225可成功透過血腦屏障抑制腫瘤生長.
體內(nèi)活性	LDE 225（0.6-0.8 μM）可抑制TM3熒光報告細胞系（經(jīng)1 nM-25 nM Hh激動劑Ag1.5 處理）。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (185.4 mM) Ethanol : 90 mg/mL (185.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	NVP-LDE-225 \| LDE-225 \| Inhibitor \| Smo \| inhibit \| Smoothened \| LDE 225 \| NVP-LDE 225 \| Sonidegib
相關(guān)產(chǎn)品	ALLO-2 \| Tolnaftate \| BMS-833923 \| LEQ506 \| Halcinonide \| Triparanol \| MRT-83 \| Naftifine hydrochloride \| GANT 61 \| Vismodegib \| IHR-1 \| Itraconazole
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字： NVP-LDE225|||LDE225|||Erismodegib|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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