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索尼吉布,LDE225

索尼吉布

價(jià)格 ￥8100
包裝 100mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 廣東
更新日期 2022-10-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):索尼吉布英文名稱(chēng):LDE225
CAS:956697-53-3純度規(guī)格: 98%
2022-10-22 索尼吉布 LDE225 100mg/8100RMB 8100 98%
CAS956697-53-3
中文名稱(chēng)索尼吉布
英文名稱(chēng)LDE225
MW485.5
MFC26H26F3N3O3
沸點(diǎn)544.5±50.0 °C(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.53±0.70(Predicted)
體外研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM劑量上抑制1nM-25nM Hh激動(dòng)劑Ag1.5 處理的TM3熒光報(bào)告細(xì)胞系。

基底細(xì)胞癌新分子實(shí)體藥物2015年7月24日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了瑞士諾華公司的基底細(xì)胞癌新分子實(shí)體藥物索尼吉布（Sonidegib）膠囊劑上市，商品名為Odomzo。用于治療基底細(xì)胞癌。 索尼吉布是Smoothened(SMO)蛋白質(zhì)的藥物靶點(diǎn)抑制劑，SMO則是細(xì)胞分泌的Hedgehog信號(hào)傳導(dǎo)通路的一部分。人體細(xì)胞Hedgehog信號(hào)分子在指導(dǎo)胚胎生長(zhǎng)和空間規(guī)劃的發(fā)展以及之后的器官和肢體發(fā)育中起到關(guān)鍵作用，其所發(fā)生的缺失是一些癌癥和先天缺陷的一個(gè)重要誘因。隨著研究的深入，與癌有關(guān)的癌基因及抑癌基因不斷被發(fā)現(xiàn)，這些都進(jìn)一步闡明了癌的發(fā)生機(jī)制，也為癌的治療提供新的靶向。研究人員發(fā)現(xiàn)在胚胎發(fā)育、組織分化過(guò)程中起調(diào)控作用的信號(hào)通路可能在腫瘤發(fā)生的過(guò)程中發(fā)揮著重要作用。
體內(nèi)研究Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)與小鼠，大鼠以及人源的血漿蛋白有很強(qiáng)的結(jié)合能力(>99%)，同時(shí)與狗和猴子的血漿蛋白有適度的結(jié)合，結(jié)合能力分別是77 %和 85%。PAMPA 實(shí)驗(yàn)證明LDE225能夠達(dá)到90.8%的滲透性。在梯度稀釋的試驗(yàn)中，LDE225在臨床物種上顯示出很好的口服藥效率，其生物藥效率在69%到102%之間。LDE225呈弱堿性，pK a 只有4.20，同時(shí)它的水溶性也相對(duì)較弱。LDE225被證明具有劑量依賴(lài)的抗腫瘤活性。給藥劑量在5 mg/kg/天，一天一次時(shí)，LDE225明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)，與33%的T/C值相一致。給藥劑量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次時(shí)，LDE225促使腫瘤退化的效果分別達(dá)到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導(dǎo)的腫瘤與血漿接觸有關(guān)。在腫瘤移植的動(dòng)物模型中，經(jīng)過(guò)四天的給藥處理，LDE225能夠成功地穿過(guò)血腦屏障導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)受抑制。LDE225能夠使Rip1-Tag2小鼠中的腫瘤體積明顯減少95.7%。LDE225減少LDE225給藥處理小鼠的間質(zhì)狀標(biāo)志基因的表達(dá)。
關(guān)鍵字： 索尼吉布;索尼吉布價(jià)格;索尼吉布廠(chǎng)家;956697-53-3

公司簡(jiǎn)介

成立日期 2008-07-22 （17年） 注冊(cè)資本 100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬(wàn)以?xún)?nèi)
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 廣州市齊云生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：17年
  • 注冊(cè)資本：100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型：賴(lài)華紅
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：技術(shù)進(jìn)出口;貨物進(jìn)出口（專(zhuān)營(yíng)專(zhuān)控商品除外）;商品批發(fā)貿(mào)易（許可審批類(lèi)商品除外）;百貨零售（食品零售除外）;生物技術(shù)開(kāi)發(fā)服務(wù);
  • 公司地址：越秀區(qū)寺右新馬路15號(hào)人防大廈905#
詢(xún)盤(pán)

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