956697-53-3,索尼吉布

價格	￥1100
包裝	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2022-10-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:索尼吉布	英文名稱:LDE225
CAS:956697-53-3	產(chǎn)地: 上海
純度規(guī)格: >98%

CAS	956697-53-3
中文名稱	索尼吉布
英文名稱	LDE225
MF	C26H26F3N3O3
儲存條件	Refrigerator
EINECS	1312995-182-4
酸度系數(shù)(pKa)	9.53±0.70(Predicted)
體外研究	Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM劑量上抑制1nM-25nM Hh激動劑Ag1.5 處理的TM3熒光報告細胞系。
生物活性	Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，無細胞試驗中IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
體內(nèi)研究	LDE225與小鼠，大鼠以及人源的血漿蛋白有很強的結(jié)合能力(>99%)，同時與狗和猴子的血漿蛋白有適度的結(jié)合，結(jié)合能力分別是77 %和 85%。PAMPA 實驗證明LDE225能夠達到90.8%的滲透性。在梯度稀釋的試驗中，LDE225在臨床物種上顯示出很好的口服藥效率，其生物藥效率在69%到102%之間。LDE225呈弱堿性，pK_a只有4.20，同時它的水溶性也相對較弱。LDE225被證明具有劑量依賴的抗腫瘤活性。給藥劑量在5 mg/kg/天，一天一次時，LDE225明顯抑制腫瘤生長，與33%的T/C值相一致。給藥劑量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次時，LDE225促使腫瘤退化的效果分別達到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導的腫瘤與血漿接觸有關(guān)。在腫瘤移植的動物模型中，經(jīng)過四天的給藥處理，LDE225能夠成功地穿過血腦屏障導致腫瘤生長受抑制。LDE225能夠使Rip1-Tag2小鼠中的腫瘤體積明顯減少95.7%。LDE225減少LDE225給藥處理小鼠的間質(zhì)狀標志基因的表達。

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公司簡介

MedChemexpress（MCE）provides a wide range of research chemicals and biochemicals including novel life-science reagents, reference compounds, APIs and Natural compounds for laboratory and scientific use. MCE has an enthusiastic, energetic and friendly Technical and Customer Support team with years of experience in the Life Science industry. MCE lay great attention on the purity, stability and activity of the compounds, esp. You can rely on us to be a competent and trustworthy partner.

成立日期	2009-03-17 （16年）	注冊資本	50.0萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 5000萬-1億
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營模式	貿(mào)易

MedChemexpress LLC

非會員

公司成立：16年
注冊資本：50.0萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司（自然人投資或控股的法人獨資）
主營產(chǎn)品：小分子化合物
公司地址：6/F, No. 2 Building, No. 720,Cailun Road, Shanghai, P.R.China

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