中文名稱

培美曲塞二鈉中文同義詞培美曲塞二鈉;N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氫-4-氧代-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二鈉;培美曲塞;培美曲塞二鈉七水硫酸鋅;培美曲塞二納;培美曲塞二納制備凍干;培美塞二鈉;培美曲塞二鈉二水物英文名稱PemetrexedDisodium

腫瘤治療藥物

培美曲塞二鈉是美國禮來公司研發(fā)成功的一種治療腫瘤藥物，專利保護(hù)期到2017年1月，培美曲塞二鈉是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的多靶位抗葉酸制劑，屬核苷酸合酶/二氫葉酸還原酶雙重抑制劑，通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝的過程，抑制細(xì)胞復(fù)制，可同時(shí)阻斷三種不同的對癌細(xì)胞的生存至關(guān)重要的酶靶標(biāo)，從而抑制腫瘤的生長。2004年2月美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)與順鉑聯(lián)用治療一種罕見的癌癥——惡性胸膜間皮瘤，惡性胸膜間皮瘤是一種少見的肺Chemicalbook胸膜癌癥，培美曲塞二鈉能夠通過阻斷癌細(xì)胞代謝的3種關(guān)鍵酶的獨(dú)特機(jī)制，從而干擾癌細(xì)胞復(fù)制進(jìn)一步促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡。這個(gè)治療方案是三靶點(diǎn)發(fā)揮協(xié)同抑制作用，優(yōu)于過去使用順鉑的單靶點(diǎn)的治療方案。同時(shí)，通過補(bǔ)充葉酸和維生素能有效地控制毒副反應(yīng)，增強(qiáng)患者的耐受性。2004年8月FDA又以快速審批的方式批準(zhǔn)培美曲塞二鈉作為局部晚期肺癌或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的二線治療藥物。2005年12月作為美國禮來公司的專利藥品培美曲塞二鈉在中國上市，被批準(zhǔn)用于治療惡性胸膜間皮瘤。

不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)培美曲塞二鈉的不良反應(yīng)可見嚴(yán)重血栓栓塞、胸痛、水腫、心包炎;情緒改變或抑郁，中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血，惡心、嘔吐、便秘、食欲減退、口腔炎、咽炎、食管炎，ALT、AST、ChemicalbookALP和膽紅素可逆性升高，呼吸困難、輕度可逆性的腎功能不全、腎衰竭、關(guān)節(jié)痛、皮疹脫發(fā)、發(fā)熱感染等。注意事項(xiàng)：婦女用藥期間應(yīng)避免懷孕或停止哺乳。骨髓抑制，同用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥時(shí)皆應(yīng)慎用。

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