中文名稱塞卡替尼中文同義詞塞卡替尼LOXO-292;塞爾帕替尼LOXO292;塞卡替尼;6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈;賽卡替尼;替卡替尼;塞卡替尼/LOX0292;10-二酮英文名稱LOXO-292

簡介塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研發(fā)的口服小分子Src抑制劑。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶Chemicalbook抑制劑活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血腦屏障能力較強。AZD0530可能可以逆轉P-糖蛋白介導腫瘤多藥耐藥。AZD0530對惡性腫瘤骨轉移有增加骨密度，減輕疼痛的療效。

作用塞卡替尼是種有效的Src抑制劑，IC50為2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和LChemicalbookck;作用于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一個作用于人類腫瘤組織Src通路的抑制劑。