中文名稱
恩比興中文同義詞二氯甲基二乙胺鹽酸鹽;N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺鹽酸鹽;鹽酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺;氮芥子氣;甲基雙(2-氯乙)胺;湖北鹽酸氮芥原料藥;鹽酸氮芥原料藥生產(chǎn)廠家;鹽酸氮芥的原料藥;鹽酸氮芥英文名稱Mechlorethaminehydrochloride英文同義詞1,5-dichloro-3-methyl-3-azapentanehydrochloride;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanaminehydrochlroide;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methyl-ethanaminhydrochloride;antimit;azotoyperite;beta,beta’-dichlorodiethyl-n-methylaminehydrochloride;c6866;caryolysine
CAS號(hào)55-86-7分子式C5H12Cl3N分子量192.51EINECS號(hào)200-246-0
恩比興性質(zhì)
熔點(diǎn)108-111°C(lit.)沸點(diǎn)315.95°C(roughestimate)密度1.4424(roughestimate)折射率1.6300(estimate)儲(chǔ)存條件?20°C溶解度H2O:verysoluble酸度系數(shù)(pKa)pChemicalbookKa6.43(Uncertain)顏色LeafletsfromMe2COorCHCl3敏感性HygroscopicMerck13,5798穩(wěn)定性Stable.Hygroscopic.CAS數(shù)據(jù)庫(kù)55-86-7(CASDataBaseReference)
抗腫瘤藥
恩比興又稱氮芥、鹽酸氮芥,為最早用于臨床腫瘤的藥物之一,可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表,其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因,能和細(xì)胞的氨基、巰基、羧基和磷酸等起作用,影響細(xì)胞的代謝,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥。本品進(jìn)入人體后,在體內(nèi)水解釋放氯離子,成為游離基,通過(guò)分子內(nèi)成環(huán)作用,形成高度活潑的乙烯亞胺離子,可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用,影響核酸代謝,抑制細(xì)胞有絲分裂,具較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。其缺點(diǎn)是對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的作用差異不大,選擇性差,所以毒性亦大。進(jìn)入體內(nèi)后恩比興很快解離,血漿中藥物90%在0.5~1分鐘內(nèi)即消失,故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長(zhǎng)時(shí)Chemicalbook間。在體內(nèi)的分布無(wú)明顯選擇性,但腦內(nèi)分布較少,極少量以原形從尿中排出。目前在我國(guó)恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌,尤對(duì)未分化癌有較好的療效。如合并用藥,效果更好。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動(dòng)脈阻斷(半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法,治療頭頸部癌(如鼻咽癌)有較好療效,可以保護(hù)部分骨髓,相對(duì)提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜(0.05%)溶液治療牛皮癬、白癜風(fēng)、蕈樣霉菌病,也有較好的近期療效。對(duì)惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興亦可作為免疫抑制劑。
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