中文名稱
恩替卡韋中文同義詞恩替卡韋;9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊-1-基)鳥嘌呤;ENTECAVIR恩替卡韋;恩替卡韋(抗肝炎);無水恩替卡韋;恩替卡;恩替卡韋標(biāo)準(zhǔn)品;恩替卡韋-D2英文名稱Entecavir英文同義詞EntecavirUSPImpurityB;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;2-Amino-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-3H-purin-6(9H)-one,99.7%;(1S,3R,4S)-9-[4-Hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylenecyclopentyl]guanineCAS號142217-69-4分子式C12H15N5O3分子量277.28EINECS號604-279-5
恩替卡韋性質(zhì)熔點(diǎn)249-252°C沸點(diǎn)661.4±65.0°C(Predicted)密度1.81±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件-20°C溶解度DMSO(Slightly),Methanol(SChemicalbookparingly)形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)14.22±0.60(Predicted)顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+25to+40°,c=0.2inH2O
乙肝治療一線藥物恩替卡韋是一種用于治療乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥,主要用于治療成人伴有病毒復(fù)制活躍和血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)增高,或肝組織學(xué)為活動性病變的慢性乙型肝炎,是目前降病毒最快最強(qiáng)、變異幾率最低的核苷類似物。數(shù)據(jù)表明:不同的慢性乙肝患Chemicalbook者,包括核苷初治、核苷經(jīng)治以及肝硬化的患者,通過使用恩替卡韋片治療可以迅速控制病情,輕松抵達(dá)治療的現(xiàn)實終點(diǎn),即乙肝病毒不可測;通過堅持治療,相當(dāng)一部分患者可以抵達(dá)治療的滿意終點(diǎn),即e抗原血清學(xué)轉(zhuǎn)換,部分患者甚至可抵達(dá)治療的理想終點(diǎn),即表面抗原轉(zhuǎn)陰。
作用機(jī)制本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HChemicalbookBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
關(guān)鍵字: 9-(4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán);恩替卡韋;Entecavir;恩替卡韋原料藥;恩替卡韋API;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項,已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售,及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù),擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品:司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達(dá)那非,甾體激素原料、生長激素原料,鹽酸
氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋,男性抗檢測95項壯陽保健原料;抗檢測116項目減肥通便排油原料,鹽
酸特布他林99.5%,鹽酸奧洛他定99.6%,鹽酸萘必洛爾。