中文名稱可比司他中文同義詞可比西塔;科比司他(COBICISTAT);考西司他;可比西他;(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-嗎啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-雙(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮雜十三烷酸5-噻唑甲醇酯;可比司他;順式辣椒素-D3;可比西它英文名稱Cobicistat

應(yīng)用可比司他是一種HIV蛋白酶抑制劑，已與低劑量利托那韋作為藥物增強劑共同給藥，顯著增加其血漿濃度。生物活性Cobicistat(GS-9350)是一種有效的CYP3A選擇性抑制劑，IC50為30-285nM。體外研究Cobicistat(GS-9350)是有效的人類細胞色素P4503A(CYP3A)酶的選擇性抑制劑。GS-9350抑制CYP3A，ICChemicalbook50為30nM到285nM。與Ritonavir相比,GS-9350缺乏抗HIV活性,在MT-2HIV感染實驗中，作用于HIV-1蛋白酶IC50為>30μM，EC50為>30μM，所以GS-9350更適合用于促進抗HIV藥物，在選擇有潛力的抗HIV突變體的藥物上沒有風(fēng)險。GS-9350顯示降低藥物相互作用的傾向，改善藥物的耐受性比Ritonavir有效。