培美曲塞二鈉是美國禮來公司研發(fā)成功的一種治療腫瘤藥物，專利保護期到2017年1月，培美曲塞二鈉是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的多靶位抗葉酸制劑，屬核苷酸合酶/二氫葉酸還原酶雙重抑制劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝的過程，抑制細胞復制，可同時阻斷三種不同的對癌細胞的生存至關重要的酶靶標，從而抑制腫瘤的生長。

2004年2月美國食品與藥品管理局(FDA)批準與順鉑聯(lián)用治療一種罕見的癌癥——惡性胸膜間皮瘤，惡性胸膜間皮瘤是一種少見的肺胸膜癌癥，培美曲塞二鈉能夠通過阻斷癌細胞代謝的3種關鍵酶的獨特機制，從而干擾癌細胞復制進一步促進腫瘤細胞凋亡。這個治療方案是三靶點發(fā)揮協(xié)同抑制作用，優(yōu)于過去使用順鉑的單靶點的治療方案。同時，通過補充葉酸和維生素能有效地控制毒副反應，增強患者的耐受性。

2004年8月FDA又以快速審批的方式批準培美曲塞二鈉作為局部晚期肺癌或轉移性非小細胞肺癌的二線治療藥物。

2005年12月作為美國禮來公司的專利藥品培美曲塞二鈉在中國上市，被批準用于治療惡性胸膜間皮瘤。