概述:
泊沙康唑能有效預(yù)防侵襲性真菌感染,目前,泊沙康唑注射劑型雖已獲得FDA批上市(2014年3月獲批),但其主要預(yù)防性用藥的地位仍未改變。棘白素類藥物(卡泊芬凈、阿尼芬凈、米卡芬凈)抗真菌譜較三唑類和多烯類藥物窄,主要用于治療念珠菌感染,具有療效好且安全性顯著的優(yōu)勢,但是非口服劑型是其一大劣勢。多烯類藥物(兩性霉素B及其脂質(zhì)體)已不再是深部真菌感染治療的“金標(biāo)準(zhǔn)”藥物,多烯類藥物治療地位下降的主要原因是其顯著的不良反應(yīng)。
作用機(jī)制:
泊沙康唑通過抑制麥角固醇的生物合成而發(fā)揮其抗真菌活性。麥角固醇是真菌保持細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)完整性和發(fā)揮一些膜相關(guān)性蛋白功能所必需的重要成分,也是真菌細(xì)胞周期中所必需的微量物質(zhì)。泊沙康唑通過抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆積,使麥角固醇的合成受阻,其受阻的程度與試驗(yàn)菌株的敏感性和泊沙康唑的劑量有關(guān)。白色念珠菌的突變株由于14α-去甲基酶的突變,對伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐藥,但對本品仍敏感。本品抑制煙曲霉菌、黃曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。
適應(yīng)癥:
用于兩性霉素B或伊曲康唑難治的侵襲性曲霉病患者或不能耐受這些藥物治療的患者。
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