Levobupivacaine是一種酰胺型局部麻醉藥。Levobupivacaine通過阻斷神經(jīng)元細(xì)胞膜中電壓敏感型離子通道發(fā)揮作用，防止神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。通過干擾鈉通道的開放，產(chǎn)生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感覺，肌動(dòng)活性和交感神經(jīng)活性的神經(jīng)動(dòng)作電位的傳導(dǎo)。 Levobupivacaine取代大鼠腦突觸體的鈉離子通道中 ₃ H-BTX，IC50為2.9 μM，希爾系數(shù)為1.2。當(dāng)細(xì)胞膜處于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV時(shí)，Levobupivacaine在GH3細(xì)胞中顯示出鈉離子通道的緊張性抑制，IC50s分別為132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在體外抑制離體軸突的動(dòng)作電位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龍蝦巨軸突中動(dòng)作電位的振幅和最大增長速度(dV/dt _max )，灌注15分鐘后，值分別為88和81。Levobupivacaine也對(duì)心臟離子通道顯示出活性。在離體的心室肌細(xì)胞中，Levobupivacaine對(duì)滅活狀態(tài)鈉離子通道的表觀親和力為4.8 μM，計(jì)算出的KD為39μM。對(duì)心臟延遲整流鉀通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的穩(wěn)態(tài)阻斷為31%，計(jì)算出的KD為27.3μM。Levobupivacaine可能也會(huì)抑制心臟鈣通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳頭肌的收縮力減少50%。