骨關(guān)節(jié)炎是一種常見的慢性退行性骨關(guān)節(jié)疾病，全球已有超過(guò)3億患者，我國(guó)40歲以上人群原發(fā)性骨關(guān)節(jié)炎的總體患病率高達(dá)46.3%。該病主要表現(xiàn)為關(guān)節(jié)疼痛、腫脹和功能障礙，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。雖然骨關(guān)節(jié)炎難以根治，但可通過(guò)藥物緩解癥狀。在這一背景下，我國(guó)自主研發(fā)的創(chuàng)新藥物艾瑞昔布應(yīng)運(yùn)而生。

艾瑞昔布（Imrecoxib，CAS：395683-14-4）是我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的第一個(gè)COX-2選擇性抑制劑，屬于非甾體抗炎藥（NSAIDs）。傳統(tǒng)NSAIDs因過(guò)度抑制COX-1而容易引起胃腸道不良反應(yīng)，而高選擇性COX-2抑制劑（如羅非昔布和伐地考昔）又可能增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。艾瑞昔布基于"適度抑制"理念創(chuàng)制，在發(fā)揮抗炎止痛作用的同時(shí)，能夠維持體內(nèi)前列腺素平衡，從而降低胃腸道和心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

艾瑞昔布結(jié)構(gòu)式

作用機(jī)制與優(yōu)勢(shì)

艾瑞昔布是基于適度抑制原則開發(fā)的NSAIDs，它選擇性抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）活性以發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用，同時(shí)不過(guò)分抑制COX-2。這種平衡使得艾瑞昔布在降低胃腸道出血風(fēng)險(xiǎn)的同時(shí)還可以減少心血管事件風(fēng)險(xiǎn)，相較于非選擇性NSAIDs更適合既往存在胃腸道疾病史和心血管病史的患者。

除了在骨關(guān)節(jié)炎的治療中具有明確的療效和良好的安全性證據(jù)外，艾瑞昔布在中軸脊柱關(guān)節(jié)炎、外科手術(shù)預(yù)防鎮(zhèn)痛的控制中也均體現(xiàn)了良好的療效及安全性。

研發(fā)歷程與知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況

艾瑞昔布的研發(fā)始于1999年，2002年進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，被列入國(guó)家"863"計(jì)劃。經(jīng)過(guò)十多年的努力，最終作為恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的骨關(guān)節(jié)炎1類新藥，于2011年5月獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)的批準(zhǔn)上市，商品名為"恒揚(yáng)"。目前尚未在國(guó)外上市，國(guó)內(nèi)也無(wú)其他公司申報(bào)。

艾瑞昔布的知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)相當(dāng)完善。其化合物專利已到期，但晶型專利將持續(xù)到2029年，制劑專利更是延續(xù)至2038年。這為該藥物的市場(chǎng)獨(dú)占性提供了長(zhǎng)期保障。

市場(chǎng)情況

艾瑞昔布片（商品名：恒揚(yáng)）獲批上市后銷售額穩(wěn)步增長(zhǎng)，市場(chǎng)迅速放量，并于2017年進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2023年其銷售額達(dá)到9.83億元，較2022年的8.86億元有顯著提升。近兩年銷售額已經(jīng)超越塞來(lái)昔布，未來(lái)銷量還有較大增長(zhǎng)空間。

競(jìng)爭(zhēng)格局與市場(chǎng)機(jī)遇 

艾瑞昔布主要面臨塞來(lái)昔布和帕瑞昔布的競(jìng)爭(zhēng)。塞來(lái)昔布作為全球首款選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，在1998年就獲得了美國(guó)FDA的批準(zhǔn)。帕瑞昔布則是唯一的注射型選擇性COX-2抑制劑，但近年來(lái)受集采政策影響，銷售額出現(xiàn)大幅下降。這為艾瑞昔布提供了逆轉(zhuǎn)市場(chǎng)格局的機(jī)會(huì)。

值得一提的是，非甾體抗炎藥不僅在醫(yī)院市場(chǎng)占據(jù)主導(dǎo)地位，在零售市場(chǎng)中也占據(jù)最大份額。這主要是由于關(guān)節(jié)炎患者需要長(zhǎng)期用藥，許多患者會(huì)選擇自行在零售市場(chǎng)購(gòu)藥。這一特點(diǎn)為艾瑞昔布的市場(chǎng)擴(kuò)張?zhí)峁┝藦V闊空間。

未來(lái)展望

艾瑞昔布的成功研發(fā)不僅為患者提供了新的治療選擇，也彰顯了中國(guó)制藥業(yè)在創(chuàng)新領(lǐng)域的實(shí)力。隨著臨床應(yīng)用的深入和持續(xù)研究，艾瑞昔布有望在更廣泛的炎癥相關(guān)疾病治療中發(fā)揮作用，同時(shí)為開發(fā)新一代COX-2抑制劑提供寶貴經(jīng)驗(yàn)。這一創(chuàng)新成果不僅推動(dòng)了國(guó)內(nèi)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展，也為中國(guó)在國(guó)際醫(yī)藥舞臺(tái)上贏得了更多認(rèn)可和機(jī)會(huì)。

為確保藥物質(zhì)量和加速研發(fā)進(jìn)程，CATO為艾瑞昔布項(xiàng)目提供雜質(zhì)對(duì)照品，助力藥物質(zhì)量控制和分析方法開發(fā)。