二硫化四乙基秋蘭姆
中文名稱 | 二硫化四乙基秋蘭姆 |
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中文同義詞 | 戒酒硫;二硫化四乙基秋蘭姆;雙硫醒;四乙基二硫代雙甲硫羰酰胺;雙硫侖(雙硫醒)/二硫化四乙基秋蘭姆;二硫化四乙胺甲硫醯基;秋蘭姆;1,1'-二硫雙(N,N-二乙基硫代甲酰胺) |
英文名稱 | Disulfiram |
英文同義詞 | Tillram;TTS x;Tuads, ethyl;1,1’-dithiobis(n,n-diethylthio-formamid;1,1’-dithiobis(n,n-diethylthioformamide);1,1'-Dithiobis(N,N-diethylthioformamide);Abstenisil;Abstensil |
CAS號(hào) | 97-77-8 |
分子式 | C10H20N2S4 |
分子量 | 296.54 |
EINECS號(hào) | 202-607-8 |
相關(guān)類別 | 硫化合物;醫(yī)藥化工中間體;細(xì)胞生物學(xué);硫代羰基化合物;小分子抑制劑;化工產(chǎn)品-有機(jī)化工;工業(yè)原料;醫(yī)藥原料;化工 橡膠助劑;其他生化試劑;有機(jī)化工原料;化工原料;功能性添加劑化工原料;染料中間體;化工原料-催化劑;化工材料;有機(jī)原料;對(duì)照品;輔酶/酶;Miscellaneous Emzyme;Aliphatics;Amines;Sulfur & Selenium Compounds;Antabuse, Antabus;Other APIs |
Mol文件 | 97-77-8.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
二硫化四乙基秋蘭姆 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 69-71 °C (lit.) |
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沸點(diǎn) | 117°C |
密度 | 1.27 |
蒸氣壓 | 0Pa at 25℃ |
折射率 | 1.5500 (estimate) |
閃點(diǎn) | 117°C/17mm |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 0.004g/l |
酸度系數(shù)(pKa) | 0.86±0.50(Predicted) |
形態(tài) | 晶體、結(jié)晶粉末或顆粒 |
顏色 | 淺黃色 |
氣味 (Odor) | 淺灰色粉末,略有氣味 |
水溶解性 | 0.02 g/100 mL |
Merck | 14,3364 |
BRN | 1712560 |
暴露限值 | ACGIH: TWA 2 mg/m3 NIOSH: TWA 2 mg/m3 |
穩(wěn)定性 | 穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。 |
InChIKey | AUZONCFQVSMFAP-UHFFFAOYSA-N |
LogP | 3.6 at 21℃ |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 97-77-8(CAS DataBase Reference) |
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | Disulfiram(97-77-8) |
(IARC)致癌物分類 | 3 (Vol. 12, Sup 7) 1987 |
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Disulfiram (97-77-8) |
二硫化四乙基秋蘭姆屬于秋蘭姆類橡膠硫化促進(jìn)劑。該類促進(jìn)劑焦燒快,硫化速度也快,屬于超速硫化促進(jìn)劑;硫化平坦性雖小,但能得到抗張強(qiáng)度、定伸強(qiáng)度和硬度高的硫化橡膠。因此可用作二烯類橡膠的助硫化促進(jìn)劑或無(wú)硫磺硫化劑,也可作為低不飽和橡膠的硫化促進(jìn)劑。
二硫化四乙基秋蘭姆用作橡膠促進(jìn)劑; 硫化機(jī); 種子消毒劑; 殺菌劑;抗酒精中毒。
Disulfiram (NSC 190940, Tetraethylthiuram disulfide, TETD)是一個(gè)特異性的乙醛脫氫酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制劑,對(duì)hALDH1和hALDH2的IC50值分別0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治療慢性酒精中毒,對(duì)酒精產(chǎn)生急性敏感性。Disulfiram 可誘導(dǎo)凋亡。Disulfiram 還是一種通過(guò) gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制劑。Target | Value |
ALDH1
(Cell-free assay) | 0.15 μM |
ALDH2
(Cell-free assay) | 1.45 μM |
在乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231和MCF10DCIS.com細(xì)胞中,Disulfiram銅配合物誘在導(dǎo)凋亡的癌細(xì)胞死亡前有效抑制培養(yǎng)的蛋白酶體的活性,而不在正常的,永生化的MCF-10A細(xì)胞中發(fā)揮這樣的作用。 Disulfiram,在臨床上使用的抗酒精中毒的藥物,以劑量依賴性的方式強(qiáng)烈抑制組成和5-FU誘導(dǎo)的NF-κB活性。Disulfiram既抑制NF-κB的核轉(zhuǎn)位和DNA結(jié)合活性,但對(duì)5-FU誘導(dǎo)的IkappaBalpha降解沒(méi)有影響。在DLD-1和RKO(WT)細(xì)胞系中,Disulfiram顯著增強(qiáng)5-FU的凋亡作用并協(xié)同增強(qiáng)5-FU的細(xì)胞毒性。在5-FU的耐藥細(xì)胞系H630中,Disulfiram也有效地廢除5-FU化療效果。 Disulfiram降低活細(xì)胞的數(shù)量,加入氯化銅顯著增強(qiáng)DSF誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡,比對(duì)照組低10%。 在黑素瘤細(xì)胞中,與較低濃度Disulfiram相比,Disulfiram與銅離子和鋅離子聯(lián)用可降低細(xì)胞周期蛋白A的表達(dá),并減少在體外增殖。
Disulfiram顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)達(dá)74%,這和體內(nèi)蛋白酶抑制相關(guān)聯(lián)(通過(guò)減少的水平的腫瘤組織蛋白酶活性和泛素化的蛋白質(zhì)和天然蛋白酶底物的p27和Bax的積累的測(cè)量)。Disulfiram還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(通過(guò)半胱天冬荷瘤小鼠的MDA-MB-231腫瘤異種移植物的活化和凋亡細(xì)胞核的形成)。 Disulfiram阻斷P-糖蛋白擠壓泵,抑制轉(zhuǎn)錄因子核因子-κB,使腫瘤對(duì)化療敏感,減少血管生成,并抑制小鼠腫瘤的生長(zhǎng)。在黑色素瘤移植的嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠中,Disulfiram抑制生長(zhǎng)和血管生成,這些效果是通過(guò)鋅離子補(bǔ)充加強(qiáng)。
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn,N |
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危險(xiǎn)類別碼 | 22-43-48/22-50/53 |
安全說(shuō)明 | 24-37-60-61 |
職業(yè)暴露等級(jí) | B |
職業(yè)暴露限值 | TWA: 2 mg/m3 [Precautions should be taken to avoid concurrent exposure to ethylene dibromide.] |
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 3077 9/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS號(hào) | JO1225000 |
TSCA | Yes |
危險(xiǎn)等級(jí) | 9 |
包裝類別 | III |
海關(guān)編碼 | 29303000 |
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 97-77-8(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 orally in rats: 8.6 g/kg (Child, Cramp) |
提供商 | 語(yǔ)言 |
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