吲哚胺2,3-雙加氧酶1(indoleamine2,3-dioxygenase1,IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途徑代謝的關(guān)鍵酶,是潛在的腫瘤免疫治療藥物靶點。目前已有至少10個IDO1小分子抑制劑進入臨床研究。本文將根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)類型,對代表性IDO1小分子抑制劑的結(jié)合模式和構(gòu)效關(guān)系進行綜述，希望能夠?qū)DO1小分子抑制劑的研究提供啟示。IDO1通過催化色氨酸的氧化裂解反應(yīng),調(diào)控體內(nèi)色氨酸及代謝產(chǎn)物的水平,發(fā)揮著重要的生物學功能。