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右旋蘭索拉唑的藥效特性

2024/11/27 9:11:31 作者:流風(fēng)

右旋蘭索拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑,它可以特異性和非競爭性的作用于H+/K+-ATP酶,在臨床上主要用于治療消化性潰瘍。美國FDA于2009年1月30日批準日本武田制藥公司研發(fā)的食管炎治療新藥右旋蘭索拉唑(通用名為Dexlansoprazole)上市,臨床Ⅲ期試驗顯示,該藥能為在日間或夜間伴胃灼熱癥狀的胃食管反流病患者提供長達24 小時的抑酸作用和持續(xù)的癥狀緩解效果。

右旋蘭索拉唑的性狀圖

圖1 右旋蘭索拉唑的性狀圖 

基本介紹

右旋蘭索拉唑是質(zhì)子泵抑制劑蘭索拉唑的對映體,它可用于治療與非糜爛性胃食管反流病相關(guān)的胃灼熱及不同程度的糜爛性食道炎。此次上市劑型是緩釋膠囊,內(nèi)置兩層腸溶包衣單位,可使藥物在給藥后1~2 小時和4~5 小時后分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值,作用時間超過蘭索拉唑,右旋蘭索拉唑給藥時間不受食物和用餐時間的影響。右旋蘭索拉唑控釋膠囊是首個設(shè)計提供分2次釋藥的雙重控釋(DDR)的質(zhì)子泵抑制劑,通過關(guān)閉胃內(nèi)許多酸泵來減少胃酸的產(chǎn)生,一日1次用于治療非糜爛性胃食管返流病(GERD)患者引起的胃灼熱、糜爛性食管炎和維持治療糜爛性食管炎。[1]

藥效特性

右旋蘭索拉唑是蘭索拉唑的右旋對映體,其有更好的藥動學(xué)性質(zhì),如平均滯留時間更長,消除速率遠小于消旋體。右旋蘭索拉唑雙相控釋制劑有其獨特的雙相控釋模式,能較好解決在一個給藥周期內(nèi)有效控制胃酸的問題。右旋蘭索拉唑在臨床上主要用于糜爛性食管炎急性期及維持期的治療以及非糜爛性胃食管反流疾病燒心癥狀的控制。該藥物采用獨特的雙層緩釋技術(shù),可以維持更長的作用時間,達到更好的抑酸效果,且安全性和耐受性良好。[2]

參考文獻

[1] 房超.右旋蘭索拉唑雙相控釋制劑的藥動學(xué)研究及其臨床療效[J].世界臨床藥物,2011,32:4.

[2] 韓英.右旋蘭索拉唑的藥理學(xué)特點及在胃食管反流病治療中的應(yīng)用[J].中國新藥雜志,2012,21(6):4.

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