氧化苦參堿具有四環(huán)喹嗪啶類結(jié)構(gòu)，屬弱堿性生物堿(pKa=6.71)，其還原形式為苦參堿。其因含有半極性配位鍵，其親水性比苦參堿更強(qiáng)，難溶于乙醚，可溶于氯仿。

作用功效

氧化苦參堿具有直接抗炎作用、免疫調(diào)節(jié)作用、抑制腫瘤增殖，誘導(dǎo)分化和凋亡作用、抗病毒殺菌作用、抗缺氧、擴(kuò)血管、降血脂、抗心律失常、鎮(zhèn)靜、解熱、降溫、改善血液流變學(xué)各項(xiàng)指標(biāo)作用。

氧化苦參堿(oxymatrine ,OM)是從豆科槐屬植物苦豆子（Sophore alopecuroides. L）中提取的一種生物堿，氧化苦參堿具有多種藥理活性，且安全范圍大，毒性小，吸收較好，是一種應(yīng)用前景較廣泛的中藥產(chǎn)品。

在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，氧化苦參堿具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱、降溫的作用；消化系統(tǒng)，具有抗肝損傷作用，有效保護(hù)肝細(xì)胞；氧化苦參堿具有抗腫瘤作用，能有效抑制人肝癌細(xì)胞株HepG2的增殖，并具有直接殺傷作用；心血管系統(tǒng)，氧化苦參堿具有抗缺氧、擴(kuò)血管、降血脂、抗心律失常等作用。

氧化苦參堿的直接抗炎作用：苦參堿是有激素樣作用而無激素副作用的強(qiáng)力抗炎藥；氧化苦參堿的免疫調(diào)節(jié)作用：氧化苦參堿具有較強(qiáng)的免疫調(diào)節(jié)作用，可通過對(duì)宿主的抗體水平、免疫細(xì)胞的變化、細(xì)胞因子及其它炎性調(diào)節(jié)因子的影響發(fā)揮其抗炎作用；抗腫瘤機(jī)制：氧化苦參堿有抑制腫瘤增殖，誘導(dǎo)分化和凋亡作用；氧化苦參堿的抗病毒殺菌作用：氧化苦參堿具有直接的抗病毒殺菌活性，而且殺菌譜較廣。

毒性

氧化苦參堿屬于低毒類藥物。昆明種小鼠靜脈注射氧化苦參堿的LD50為214 mg·kg-1，肌肉注射氧化苦參堿的LD50為257 mg·kg-1，腹腔注射氧化苦參堿的LD50為558 mg·kg-1；♂SD大鼠腹腔注射氧化苦參堿的LD50為898 mg·kg-1。此外，同一給藥途徑小鼠的LD50值不盡相同，可能是由于小鼠品系差異所致。昆明小鼠(Mus musculus)灌胃氧化苦參堿的LD50為86 mg·kg-1，而郭秋平等報(bào)道，ICR小鼠灌胃化苦參堿200 mg·kg-1時(shí)，觀察兩周，10只小鼠中未出現(xiàn)死亡。

氧化苦參堿毒性要明顯弱于苦參堿。小鼠靜脈注射苦參堿的LD50為83 mg·kg-1，腹腔注射苦參堿的LD50為157 mg·kg-1，口服苦參堿的LD50為64 mg·kg-1，而郭秋平等報(bào)道，ICR小鼠灌胃苦參堿200 mg·kg-1時(shí)，死亡率為80%。上述證據(jù)提示，在不同種屬及給藥方式中，氧化苦參堿的毒理學(xué)表現(xiàn)差異較大。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1]郭秋平, 金若敏. 苦參堿和氧化苦參堿致小鼠肝毒性比較[J]. 中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志, 2016,30(7): 736-40. doi:10.3867/j.issn.1000-3002.2016.07.005