米洛巴林是一種用于治療周圍神經(jīng)病理性疼痛的藥物分子，它于2019年1月在日本上市，可作用于電壓敏感性鈣離子通道復合體（廣泛存在于身體各處介導疼痛傳遞和處理的神經(jīng)系統(tǒng)中）的α2-δ1亞基，從而起到治療慢性神經(jīng)性疼痛的作用。隨著研發(fā)人員的進一步研究，米洛巴林的適應癥擴大至中樞神經(jīng)性疼痛。

圖1 米洛巴林的性狀圖

背景介紹

帶狀皰疹后神經(jīng)痛（PHN）是帶狀皰疹相關性疼痛（ZAP）的重要組成部分，治療以抗神經(jīng)痛為主。鈣通道調(diào)節(jié)劑加巴噴丁、普瑞巴林是一線藥物，米洛巴林是加巴噴丁類的第三代藥物，鎮(zhèn)痛作用更強而持久。短時程脊髓電刺激（SCS）治療<3個月的PHN已得到臨床認可，高頻SCS和簇狀SCS等新刺激模式正不斷用于臨床。女性、年齡、合并有慢性疾病、前驅(qū)痛、皮損面積、急性期疼痛程度是帶狀皰疹進展為PHN的關鍵因素，米洛巴林在治療在帶狀皰疹急性期早期鎮(zhèn)痛領域中有較好的應用。

研發(fā)歷程

米洛巴林是Daiichi Sankyo公司研制的一種用于治療慢性疼痛的藥物，該藥被認為是通過抑制與疼痛有關的神經(jīng)末梢中神經(jīng)遞質(zhì)的釋放而表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。在2019年1月，該藥物獲得日本批準，用于治療外周神經(jīng)病理性疼痛適應癥。2021年該公司宣布，在日本提交米洛巴林的補充新藥申請（sNDA），用于與中樞神經(jīng)病理性疼痛（CNP）相關的額外適應癥。此次新適應癥申請，基于米洛巴林治療脊髓損傷（SCI）后中樞神經(jīng)病理性疼痛（CNP）3期臨床研究的結(jié)果。

安全性評價

有研究對米洛巴林的安全性進行評價，該研究在亞洲（日本、韓國、中國臺灣地區(qū)）274例脊髓損傷后中樞神經(jīng)病理性疼痛患者中開展，采用雙盲的方式評估米洛巴林與安慰劑的療效和安全性。主要終點結(jié)果顯示：從基線檢查至服藥治療第14周平均每日疼痛評分的變化顯示，米洛巴林優(yōu)于安慰劑，達到了主要目標。此外，沒有觀察到額外的安全問題。

參考文獻

[1] 毛鵬, 薛珂, 樊碧發(fā)等. 帶狀皰疹后神經(jīng)痛的研究進展 [J].中華醫(yī)學雜志, 2022,102:3215-3218.