東莨菪堿是一種莨菪烷生物堿藥物，化學(xué)式為C17H21NO4，具有毒蕈堿受體拮抗劑作用。其通過在毒蕈堿乙酰膽堿受體，充當(dāng)競爭性拮抗劑發(fā)揮其效用；因而它被分類為抗膽堿藥物、抗毒蕈堿藥物，是與毒蕈堿受體抗化劑作用下人工制造的莨菪烷類生物堿的藥物。

來源

東莨菪堿主要來源來自茄科植物天仙子(莨菪)、曼陀羅等。

作用

數(shù)十年來，東莨菪堿作為止吐、抑制分泌和解痙藥物治療惡心、暈動(dòng)病、過敏性鼻炎、十二指腸潰瘍、胃腸不適和痙攣、功能性腸綜合征和膀胱機(jī)能亢進(jìn)征。

副作用

常見副作用為副交感神經(jīng)刺激癥狀，包括口干、眼澀、出汗減少、頭痛、視力模糊、便秘、尿潴留、陽痿、心悸、心動(dòng)過速、焦慮、煩躁不安等，有些病例還會(huì)出現(xiàn)焦慮不安和幻覺（莨菪堿躁狂癥）。

特性

相較于其他膽堿能受體拮抗劑，東莨菪堿具有良好的血腦屏障透過性，因此能夠更好地作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，是中樞膽堿能系統(tǒng)功能研究的重要工具。膽堿能系統(tǒng)參與前庭中樞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而調(diào)節(jié)視知覺與體感知覺的平衡并與暈動(dòng)癥的發(fā)生有關(guān)，因此東莨菪堿是臨床治療暈動(dòng)癥的一線療法。膽堿能系統(tǒng)也參與情緒的控制，特別是杏仁核的膽堿能信號(hào)參與焦慮和抑郁等情緒的調(diào)節(jié)，而東莨菪堿已被證明具有快速的抗抑郁作用。乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）也是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的主要調(diào)控因子之一，在控制機(jī)體運(yùn)動(dòng)中至關(guān)重要。

肝毒性

盡管廣泛應(yīng)用數(shù)十年，但東莨菪堿和甲基東莨菪堿均未見與肝酶升高或臨床明顯的肝損傷相關(guān)。東莨菪堿經(jīng)肝臟代謝，但一般是在短期內(nèi)小劑量(<1 mg)給藥。