三氯苯達唑別名肝蛭凈，英文名為Triclabendazole，為白色或類白色粉末。其在甲醇中易溶，在水中不溶。

功效

三氯苯達唑是一種高效抗肝吸蟲藥，對肝吸蟲的成蟲、幼蟲均有明顯驅(qū)殺效果，優(yōu)于硝氯酚?？诜踩弊饔眯?，耐受性好，為治療肝吸蟲病首選藥物。此藥物的市場前景比較廣泛。

用法與用量

內(nèi)服一次量 每kg體重：牛12mg 羊、鹿10mg。

合成方法

一種三氯苯達唑的合成方法，其特征在于：包括如下步驟：

S1，以4-氯-5-(2,3-二氯苯氧基)-2-硝基苯胺為原料，在有機溶劑中被三氯硅烷還原得到第一中間體化合物，不分離直接投下一步反應(yīng)；

S2，將S1制得的中間體化合物在氫氧化鉀存在下，和二硫化碳發(fā)生關(guān)環(huán)反應(yīng)制備得到第二中間體；

S3，將S2制得的中間體在DBU催化下和碳酸二甲酯發(fā)生甲基化反應(yīng)，最終制得三氯苯達唑。

該工藝改進了硝基還原方法，降低了設(shè)備要求，簡化了后處理步驟；把硝基還原和環(huán)合并成一步反應(yīng)，簡化了操作步驟，提高了收率；環(huán)合過程中，通過改變加料順序，控制了硫化氫釋放速度，減輕了對環(huán)境影響。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷，更加綠色環(huán)保，所得三氯苯達唑各項指標符合歐洲藥典標準，總收率可達55~60%。工藝明顯提高，具有很好的工業(yè)應(yīng)用前景。

參考文獻

CN109053585A