鹽酸拓?fù)涮婵迪鄬?duì)于喜樹堿具有較低的毒性和較高的抗腫瘤活性，于1996年批準(zhǔn)上市，臨床用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌、卵巢癌和小細(xì)胞肺癌等。

適應(yīng)證

對(duì)于一線化療失敗的，采用鹽酸拓?fù)涮婵?順鉑二線治療，但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細(xì)胞肺癌患者，可試用本品與順鉑聯(lián)合治療。

用法用量

口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次接體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑（75mg/m2）靜脈輸注，每21天為一個(gè)療程?？筛鶕?jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量，調(diào)整原則：

1．治療中出現(xiàn)3級(jí)血液學(xué)毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現(xiàn)4度粒細(xì)胞減少合并嚴(yán)重感染性發(fā)熱則中止治療。

2．治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復(fù)則停止用藥。

3．肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時(shí)，下一周期劑量減少25%，大于5倍時(shí)停止用藥。

4．治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級(jí)，下一周期劑量減少25%，如出現(xiàn)2級(jí)毒性則中止治療。

單獨(dú)用藥劑量尚未進(jìn)行研究。

毒理

拓?fù)涮婵祵?duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞具有生殖毒性，并可能有致癌作用。拓?fù)涮婵的苷T導(dǎo)L5178y小鼠淋巴瘤細(xì)胞突變和培養(yǎng)的人淋巴細(xì)胞發(fā)生裂變，還可引起小鼠骨髓裂變。微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)為陰性。

副作用

鹽酸拓?fù)涮婵底畛Ｒ姷膭┝肯拗菩远拘苑磻?yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細(xì)胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國(guó)外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學(xué)毒性Ⅲ-Ⅳ級(jí)中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低?？诜o藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。