卡馬西平(carbamazepine,CMP)又名氨甲酰氮卓、酰胺咪嗪,于1950年合成。CMP是公認(rèn)的窄治療指數(shù)藥物之一,并為我國、美國和日本等國家的窄治療指數(shù)藥物目錄所收載。1968 年獲美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)使用,為傳統(tǒng)抗癲癇藥物之一,被列入我國基本藥物目錄和醫(yī)保用藥目錄,至今仍然是抗癲癇治療的常用藥物之一,主要用于抗癲癇、三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作等治療。
作用功效
卡馬西平臨床應(yīng)用廣泛,除了治療各種癲癇,還可以用于三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,預(yù)防或治療躁狂抑郁癥,也能用于中樞性部分性尿崩癥、抗心律失常、酒精癖的戒斷綜合征等。
1.抗癲癇發(fā)作
卡馬西平具有鎮(zhèn)痛、抗驚厥的作用,可以阻滯神經(jīng)細(xì)胞的鈣離子和鈉離子通道,穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞胞膜來抑制高頻放電并阻斷神經(jīng)突觸的傳遞。
2.抗心律失常
卡馬西平具有類似于普魯卡因胺、奎尼丁的膜抑制作用,其不僅可以輕度的延長房室傳導(dǎo),還可抑制4相自動除極并可縮短心肌蒲肯野纖維動作電位的時間。
3.抗外周神經(jīng)痛
卡馬西平對三叉神經(jīng)脊束核以及丘腦中央內(nèi)側(cè)核的突觸傳遞有明顯抑制作用,并可以改變鈉、鉀離子流使過度興奮的細(xì)胞膜穩(wěn)定,抑制反復(fù)發(fā)生的神經(jīng)放電而起到鎮(zhèn)痛的作用。
4.治療不寧腿綜合征
卡馬西平為丙戊酸鈉與碳酸鋰之后經(jīng)常使用的精神穩(wěn)定劑,能夠治療躁狂癥、快速循環(huán)型雙相障礙、抑郁癥、情感不穩(wěn)及沖動等疾病。