3-二甲氨基-1-丙醇，英文名為3-Dimethylamino-1-propanol，常溫常壓下為無(wú)色至淺黃色透明液體，具有一定的堿性并且可與常見(jiàn)的酸性物質(zhì)結(jié)合成鹽。3-二甲氨基-1-丙醇是一種氨基醇類(lèi)有機(jī)化合物，常用作醫(yī)藥化學(xué)中間體和精細(xì)化工生產(chǎn)的原料，例如它可用于藥物分子氯丙嗪的的制備。

理化性質(zhì)

3-二甲氨基-1-丙醇可由丙烯醇與二甲胺在氫氧化鈉的存在下通過(guò)加成反應(yīng)制備得到。由于氨基單元和羥基結(jié)構(gòu)剛好處于烷基碳鏈的1,3-位，其容易和有機(jī)鋁試劑發(fā)生絡(luò)合作用形成相應(yīng)的金屬鋁六元環(huán)絡(luò)合物。

圖1 3-二甲氨基-1-丙醇和有機(jī)鋁試劑的絡(luò)合反應(yīng)

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中將一當(dāng)量的3-二甲氨基-1-丙醇配體與一當(dāng)量的三乙基鋁在干燥的乙醚中進(jìn)行攪拌反應(yīng)（溶液已冷卻至 -20°C）。反應(yīng)結(jié)束后小心地將反應(yīng)混合物恢復(fù)至室溫，所得的反應(yīng)混合物在減壓下進(jìn)行濃縮以除去溶劑乙醚。反應(yīng)混合物所得的殘余物即為目標(biāo)產(chǎn)品。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

3-二甲氨基-1-丙醇可用作醫(yī)藥化學(xué)中間體和有機(jī)化學(xué)合成試劑，在醫(yī)藥化工生產(chǎn)領(lǐng)域中該物質(zhì)可用于藥物分子氯丙嗪的生產(chǎn)過(guò)程中。氯丙嗪是吩噻嗪類(lèi)代表藥物，為中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。該藥物主要用于控制精神分裂癥或其他精神病的興奮躁動(dòng)、緊張不安、幻覺(jué)、妄想等癥狀，對(duì)憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。需要說(shuō)明的是氯丙嗪對(duì)Ⅱ型精神分裂癥患者無(wú)效，甚至可加重病情。在分子結(jié)構(gòu)中，當(dāng)氨基（NH2）和羥基（OH）基團(tuán)位于烷基碳鏈的1,3-位時(shí)，它們的化學(xué)性質(zhì)可以促使它們與有機(jī)鋁試劑發(fā)生絡(luò)合作用形成六元環(huán)絡(luò)合物。這種金屬鋁六元環(huán)絡(luò)合物的形成在有機(jī)合成中具有重要的應(yīng)用，它們可以用作催化劑或中間體參與到復(fù)雜分子的合成中，這種反應(yīng)的選擇性和效率取決于底物的結(jié)構(gòu)以及所使用的有機(jī)鋁試劑的類(lèi)型。

參考文獻(xiàn)

[1] Bluhm, Martin E.; et al United States Patent, Patent Number: WO2010151430.