甲磺酸萘莫司他，也叫作奈莫司他，英文名為Nafamostat mesylate，常溫常壓下為白色固體粉末，可溶水且微溶于醇類有機溶劑但是不溶于乙醚。甲磺酸萘莫司他是廣譜的絲氨酸蛋白酶抑制劑和血管舒緩素抑制劑，它能抑制血液凝固。

圖1 甲磺酸萘莫司他的性狀圖

制備方法

6-溴-2-萘酚和氰化銅在二甲基甲酰胺中反應，生成6-氰基-2-萘酚，經甲醇解后再氨解，生成6-脒基-2-萘酚，最后和對胍基苯甲酸進行酯化反應，即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重結晶。

藥效性

甲磺酸萘莫司他對蛋白酶抑制劑，對胰蛋白酶、血纖維蛋白酶、纖維蛋白酶、激肽釋放酶（血管舒緩素）有很強的選擇性抑制作用。它對磷酯酶A2也有抑制作用，體外對與a2-巨球蛋白結合的胰蛋白酶也有抑制作用，還可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進入血中的酶活性。該藥物對胰蛋白酶、腸激酶及內毒素經胰管逆行注入引起的各實驗性胰腺炎，均可降低其死亡率本品還有改善激肽釋放酶激活引起的激肽原總量減少。甲磺酸萘莫司他也可用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化，胰管造影后的急性胰腺炎、外傷性胰腺炎、手術后急性胰腺炎等癥狀的改善。[1]

用法用量

服用甲磺酸萘莫司他，應該每日1～2次，每次10mg，溶于5％葡萄糖注射液500mL，靜滴約2小時，并可酌情增減。

藥物使用說明

服用該藥品可出現(xiàn)皮疹、紅斑、瘙癢感等過敏癥狀及谷草、谷丙轉氨酶上升，腹瀉、靜脈炎、血小板增加及白細胞減少，也可見胸部不適及頭暈等不良反應。對本品有過敏史者禁用；孕婦及小兒慎用，哺乳期婦女使用本品時應停止授乳，千萬要注意用藥期間若出現(xiàn)休克癥狀時應立即停藥。[2]

參考文獻

[1] 馮世慶等. "奈莫司他的制藥用途." CN103479612A. 2014.

[2] 甲磺酸萘莫司他的使用說明書.