京尼平，英文名為Genipin，常溫常壓下為白色或者灰白色結(jié)晶固體，不溶于水。該化合物是一種天然的交聯(lián)劑，一般采用從梔子中提取京尼平苷，再用β－葡萄糖苷酶水解，然后用乙醚萃取、真空濃縮、重結(jié)晶而制得。該物質(zhì)具有多種生物活性包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié)，抗腫瘤，抗炎癥，免疫抑制，抗血栓形成等。此外，該物質(zhì)可能對(duì)海馬神經(jīng)元具有保護(hù)作用，有助于維護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)健康。
圖1 京尼平的性狀圖
基本信息
京尼平的制備方法一般采用從梔子中提取京尼平苷，再用β－葡萄糖苷酶水解，然后用乙醚萃取、真空濃縮、重結(jié)晶而制得，也可以采用微生物轉(zhuǎn)化法制備。京尼平苷在杜仲和梔子中含量均較高，達(dá)到3-8%左右，但由于梔子栽培容易、產(chǎn)量大，因此該物質(zhì)的生產(chǎn)主要以梔子為原料。據(jù)江西省撫州市農(nóng)業(yè)部門統(tǒng)計(jì)，梔子鮮果畝產(chǎn)可達(dá)千斤，梔子特別適合贛東丘陵地帶特殊的酸性紅壤土和溫濕氣候，近年來在撫州市臨川區(qū)、金溪縣等得到大量種植。由于技術(shù)問題，梔子產(chǎn)品主要銷售為梔子干果和梔子黃色素粗產(chǎn)品等低附加值產(chǎn)品，因此，迫切需要研究梔子的綜合開發(fā)技術(shù)，特別是梔子黃廢液再利用技術(shù)。
性質(zhì)
京尼平來源于梔子果實(shí)，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。該物質(zhì)是一種優(yōu)良的天然生物交聯(lián)劑，可以與蛋白質(zhì)、膠原、明膠和殼聚糖等交聯(lián)制作生物材料（如人造骨骼、傷口包扎材料等，其毒性遠(yuǎn)低于戊二醛和其他常用化學(xué)交聯(lián)劑。該物質(zhì)也可用于治療肝臟疾病、降壓、通便等。以色列一家醫(yī)療中心的研究結(jié)果表明，京尼平可以緩解II型糖尿病的癥狀，它也可用做指紋采集試劑和制備固定化酶的交聯(lián)劑。[1]
應(yīng)用
抗膽堿性
京尼平具有多種生物活性，包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié)，抗腫瘤，抗炎癥，免疫抑制，抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù)。該物質(zhì)也可用于2型糖尿病研究，該物質(zhì)對(duì)胃機(jī)能呈抗膽堿性的抑制作用。該化合物對(duì)胃機(jī)能呈抗膽堿性的抑制作用，是迄今發(fā)現(xiàn)的環(huán)烯醚萜苷中抑制誘變劑誘變活性最強(qiáng)的物質(zhì)?？鼓憠A性是指該化合物可以阻斷或減弱膽堿能神經(jīng)傳遞，抑制膽堿能神經(jīng)的作用。這可能導(dǎo)致胃腸道平滑肌的松弛，從而減少胃腸蠕動(dòng)，延緩胃腸道的運(yùn)動(dòng)。
抑制誘變劑活性
此外，京尼平在抑制誘變劑誘變活性方面也表現(xiàn)出較強(qiáng)的效果，誘變劑是一類能夠引起DNA突變或其他遺傳變異的化學(xué)物質(zhì)，抑制誘變劑的誘變活性意味著該物質(zhì)可能能夠減少或阻止這些化學(xué)物質(zhì)對(duì)DNA的損害作用，從而有潛在的抗癌作用。此外，在生物體內(nèi)它可以防止脂質(zhì)過氧化和一氧化氮的產(chǎn)生，它可以保護(hù)海馬神經(jīng)元免受阿爾茨海默氏癥β淀粉樣蛋白的毒性，它也具有抗炎和抗血管生成的作用。京尼平也可以參與藥物輸送系統(tǒng)，在生物化學(xué)基礎(chǔ)研究中有廣泛的應(yīng)用。需要說明的是該物質(zhì)可作為一種天然產(chǎn)物，其具體的藥理作用和抗胃機(jī)能、抑制誘變劑誘變活性的機(jī)制還需要進(jìn)一步深入的研究和驗(yàn)證。然而，它的獨(dú)特性質(zhì)使得它在醫(yī)藥和生物學(xué)領(lǐng)域具有很大的潛力，可能對(duì)胃腸道疾病和癌癥治療提供有益的幫助，但在將其應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域時(shí)，仍需謹(jǐn)慎評(píng)估其安全性和有效性，并進(jìn)行進(jìn)一步的臨床研究。[1-2]
儲(chǔ)存條件
京尼平是一種天然產(chǎn)物，其穩(wěn)定性可能在長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中受到影響，導(dǎo)致其含量降低。因此該物質(zhì)應(yīng)該在低溫環(huán)境下保存，在冰箱或冷凍庫(kù)中保存，低溫可以有助于減緩其分解和降解速度，從而保持較高的含量。需要說明的是長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中可能導(dǎo)致該物質(zhì)與空氣中的氧氣和濕氣發(fā)生反應(yīng)，從而導(dǎo)致其分解和降解。因此，在使用京尼平時(shí)，應(yīng)盡量避免將其長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中，尤其是在高溫和高濕度環(huán)境下。
參考文獻(xiàn)
[1] Parton LE, et al. Nature. 2007, 449: 228-232.
[2] Kim BC, et al. Biochem Pharmacol. 2005,70(9):1398-1407.