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減肥“神藥”奧利司他

2023/5/8 9:56:38 作者:貝克曼

一、奧利司他誕生的背景

奧利司他是由羅氏制藥于上個(gè)世紀(jì)90年代末推出的一款脂肪酶抑制劑類(lèi)減肥藥,商品名Xenical。2001年在我國(guó)上市,后于2007年2月正式被FDA改為非處方藥,商品名Alli。奧利司他是我國(guó)唯一批準(zhǔn)的OTC(甲類(lèi)非處方藥)減肥藥。

甲類(lèi)非處方藥減肥藥

二、奧利司他是怎么減肥的?

奧利司他是胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過(guò)與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內(nèi)的胰脂肪酶活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵,使酶失去活性。失活的酶不能讓食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视?。未被分解的脂肪不能被身體吸收,從體內(nèi)直接排泄出去,減少了脂肪的攝入,以此達(dá)到控制體重的效果。簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō)就是讓脂肪怎么來(lái)就怎么去。因?yàn)檫@個(gè)特性,奧利司他有時(shí)候也會(huì)被人稱(chēng)為“排油丸”,從而達(dá)到真正的減"肥"。

奧利司他代謝

奧利司他僅僅只能減少食物中30%脂肪(甘油三酯)的吸收,對(duì)人體本身已經(jīng)形成的脂肪無(wú)效。服用期間應(yīng)加強(qiáng)鍛煉和控制飲食(尤其是碳水化合物的攝入)來(lái)達(dá)到減肥的效果。

三、奧利司他適用于哪些人群?

FDA批準(zhǔn)的奧利司他適用于兩類(lèi)人群:

一類(lèi)為體重指數(shù)(BMI)≥30kg/m2的肥胖患者;

一類(lèi)為BMI≥27kg/m2且存在危險(xiǎn)因子(如高血壓、糖尿病等癥狀)的患者。

在我國(guó),奧利司他用于肥胖或體重超重(BMI≥24kg/m2)患者的治療。

BMI標(biāo)準(zhǔn)

四、服用奧利司他的注意事項(xiàng)

奧利司他常規(guī)口服劑量是每日3次,每次120mg,飯前即服、飯中或飯后至少1h口服,如果不吃飯或飲食中不含脂肪可不服本品。如果治療開(kāi)始后12周內(nèi)患者體重減輕不到5%應(yīng)停止使用奧利司他。對(duì)于BMI≥28kg/m2或沒(méi)有更多其他危險(xiǎn)因素的患者,也可采用奧利司他每日3次,每次60mg的給藥方法。

服用奧利司他的注意事項(xiàng)

01禁用人群

妊娠患者、慢性吸收不良綜合征患者、膽汁淤積癥患者、已知對(duì)本品或任何成份過(guò)敏的患者。

02慎用人群

高草酸尿或草酸鈣腎結(jié)石的患者。

03相互作用

①可降低環(huán)孢素、胺碘酮、避孕藥的血藥濃度;②可能需要調(diào)整降糖藥、調(diào)脂藥的劑量(奧利司他有一定的降血糖和降血脂作用);③增加華法林的出血風(fēng)險(xiǎn)(奧利司他降低維生素K的吸收);④與其他藥物聯(lián)用通常需要間隔2小時(shí)(若與左甲狀腺素鈉聯(lián)用,給藥時(shí)間至少間隔4小時(shí))。

五、奧利司他有哪些不良反應(yīng)?

在服用奧利司他后,吸收極少,大約97%的劑量從糞便中排出,其中含83%的原形藥。

常見(jiàn)不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng),發(fā)生率約為26%,主要表現(xiàn)為胃腸排氣增多,脂肪瀉、油性大便、大便失禁等,尤其高脂肪飲食時(shí)最容易發(fā)生。停藥后48~72小時(shí)糞便中脂肪含量便可恢復(fù)到治療前水平。告知患者:用藥的頭3個(gè)月,可穿著紙尿褲預(yù)防。

也有引起嚴(yán)重肝臟損害事件的報(bào)道,奧利司他最嚴(yán)重的不良事件是肝臟損害。有使用奧利司他出現(xiàn)肝細(xì)胞壞死和急性肝衰竭的病例,其中一些病例已導(dǎo)致肝移植或死亡。告知患者:用藥期間,當(dāng)出現(xiàn)乏力、肝區(qū)有疼痛感、膚色發(fā)黃或尿色發(fā)黃等癥狀時(shí),應(yīng)立即停藥,并檢查肝功能。

此外,由于奧利司他可減少脂溶性維生素(A、D、E、k)和β-胡蘿卜素的吸收,長(zhǎng)期服用還需要額外補(bǔ)充脂溶性維生素。告知患者:市售的大部分復(fù)合維生素中不含維生素K,應(yīng)購(gòu)買(mǎi)含維生素k的復(fù)合維生素且在服用奧利司他2小時(shí)后或在睡前服用。

其他的不良反應(yīng)包括頭痛、焦慮、疲勞、直腸出血和月經(jīng)不調(diào)等。

六、管住嘴 邁開(kāi)腿

減肥切不可盲目跟風(fēng),個(gè)人應(yīng)選擇適合自己的減肥方式。奧利司他是把雙刃劍,需謹(jǐn)慎使用,建議患者在服用前應(yīng)向醫(yī)生或者藥師咨詢(xún)并在藥物治療的基礎(chǔ)上配合飲食控制,加強(qiáng)鍛煉,形成良好的生活習(xí)慣。

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