優(yōu)勢

同其他甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑類似，肟菌酯作用位點單一，易產(chǎn)生抗性，目前已有多種病原菌對其產(chǎn)生抗性。在實際生產(chǎn)應(yīng)用中，通過限制使用頻次、使用復配產(chǎn)品以及與不同作用機理的殺菌劑交替使用，以延緩肟菌酯抗性的產(chǎn)生和發(fā)展，其中復配是用于規(guī)避抗性風險的主要措施。

作用機理及應(yīng)用

肟菌酯為線粒體呼吸抑制劑，通過阻止細胞色素bc1 Qo位點的電子傳遞來抑制線粒體的呼吸作用。肟菌酯具有內(nèi)吸性、滲透性，能夠在植株體內(nèi)實現(xiàn)快速分布，耐雨水沖刷性能良好，持效期長。

肟菌酯具有良好的保護活性，且有一定的治療活性。其主要用于莖葉處理，根據(jù)作物種類、病害類型、使用方法的不同，使用劑量也不盡相同，通常有效成分用量為50～550 g/hm2。在發(fā)病初期，包括孢子萌發(fā)、芽管伸長、孢子形成時施用，肟菌酯能有效防治白粉病、葉斑病以及果樹病害。其對黑星病生命周期的各個階段均有效。肟菌酯應(yīng)用時期為孢子萌發(fā)和病害發(fā)生初期，其活性不受應(yīng)用環(huán)境影響。肟菌酯對C14-脫甲基化酶抑制劑、苯甲酰胺類和苯并咪唑類等殺菌劑產(chǎn)生抗性的菌株有效，與嗎啉類、三唑類、苯胺基嘧啶類、苯基吡咯類、苯基酰胺類殺菌劑如甲霜靈等無交互抗性。

合成方法

一種合成式(I)肟菌酯即(E，E)-2-[1’-(3’-三氟甲基苯基)-乙基-亞胺-氧-甲苯基]-2-羰基乙酸甲酯-O-甲酮肟的方法，包括如下步驟：肟菌酯(I)

(a)、2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸的合成以鄰甲基苯乙酮為起始原料在堿性條件下用高錳酸鉀氧化得2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸；

(b)、2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的合成2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸在酸性樹脂和濃硫酸催化下與甲醇作用得2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯；

(c)、2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯的合成2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯經(jīng)溴化得2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯；

(d)、2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯與甲氧基胺反應(yīng)得(E)-2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟；

(e)、(E，E)-2-[1’-(3’-三氟甲基苯基)-乙基-亞胺-氧-甲苯基]-2-羰基乙酸甲酯-O-甲酮肟的合成(E)-2-(2’-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟與間三氟甲基苯乙酮肟反應(yīng)得產(chǎn)物(E，E)-2-[1’-(3’-三氟甲基苯基)-乙基-亞胺-氧-甲苯基]-2-羰基乙酸甲酯-O-甲酮肟。