藥理作用
氯霉素能控制細(xì)菌核糖體的肽基轉(zhuǎn)移酶從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)生物合成。
氯霉素可以通過阻止氨基酰tRNA與核糖體50S亞基A位點(diǎn)的結(jié)合來抑制核糖體活動及蛋白質(zhì)合成。雖然氯霉素與大環(huán)內(nèi)酯都是以影響50S亞基來發(fā)揮作用,但氯霉素不屬于大環(huán)內(nèi)酯。
用途
氯霉素有著很廣泛的活躍性,能有效對抗革蘭氏陽性菌,包括大部分的抗藥性金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性菌及厭氧性生物。它卻不能對抗綠膿桿菌或腸桿菌屬的品種。而對于類鼻疽伯克氏菌,則只有一點(diǎn)效用,但經(jīng)已由頭孢他啶及美羅培南取代。在西方,氯霉素的使用主要限制在外用上,這是因它有導(dǎo)致再生不良性貧血的風(fēng)險。
最初氯霉素只用于治療傷寒,但現(xiàn)時出現(xiàn)能對抗多種藥物的傷寒桿菌,顯示氯霉素只能抑制某些細(xì)菌。氯霉素亦能用作耐四環(huán)素霍亂的第二線治療。
由于氯霉素對腦脊液高滲透性(遠(yuǎn)比頭孢菌素的高),它是治療金黃色葡萄球菌引致腦膿瘍的選擇。它亦可用在治療由多種生物引致或不明原因的腦膿瘍。
氯霉素能有效地抑制三種主要引致腦膜炎的細(xì)菌:腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌及流感嗜血桿菌。在西方,氯霉素是用于治療對青霉素或頭孢菌素過敏的腦膜炎病人。而有建議家庭醫(yī)生須配備有氯霉素的靜脈制劑,在一些低收入國家,世界衛(wèi)生組織亦建議使用氯霉素油劑作為腦膜炎的線治療。
副作用
氯霉素常見的副作用有骨髓抑制、惡心和腹瀉,其中骨髓抑制有可能致命;為減少副作用發(fā)生的風(fēng)險,治療時間應(yīng)盡量縮短。對肝臟或腎臟功能不全患者,應(yīng)降低使用劑量。幼年的兒童用藥時可能會發(fā)生灰嬰癥候群,導(dǎo)致胃腫大以及低血壓。通常不建議孕產(chǎn)婦在懷孕末期和哺乳期使用氯霉素。氯霉素是一種廣譜抗生素,可借由阻礙蛋白質(zhì)的合成以抑制細(xì)菌的生長。