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氯霉素與氟苯尼考的區(qū)別

2018/9/28 16:38:01

關(guān)于氯霉素:

氯霉素有抑細(xì)菌、抑真菌作用,但隨濃度的不同而有所差異。低濃度 (1%~ 2%)有止癢和角質(zhì)形成作用,可使皮膚角質(zhì)層恢復(fù)正常,并能減少真皮內(nèi)細(xì)胞浸潤,使病理狀態(tài)逐漸消失。3%~6%的濃度有抗真菌作用,能抑制或殺滅淺表部皮膚真菌。較高濃度 (6%~10%) 有角質(zhì)溶解作用,可使表皮變松而易脫落。20%以上高濃 度有腐蝕作用。局部應(yīng)用尚有抑制汗腺分泌的作用。臨床上用于頭癬、腳癬及其他皮膚表淺部真菌病,以及雞眼、胼胝、手足皸裂、止癢等。 

【用法與用量】

局部外用: 涂搽。①止癢: 2%乙醇溶液。 ②銀屑?。?2%軟膏,作為角質(zhì) 促成劑。③頭癬、體癬、手、足 癬、疊瓦癬、花斑癬等淺表部真 菌?。?用3%~6%本品,與苯 甲酸配成乙醇溶液或軟膏。④皮 膚角質(zhì)層增厚的皸裂性濕疹、角 化型足癬等皮膚?。?用5%~ 10%軟膏作為角質(zhì)溶解劑。⑤角 質(zhì)層極厚的雞眼、胼胝等: 10% ~25%軟膏。 

【不良反應(yīng)】

皮膚大面積或 損傷皮膚涂搽,可經(jīng)皮膚吸收中 毒,引起水楊酸鹽中毒癥狀。個(gè) 別病人可發(fā)生過敏反應(yīng)。 

【注意事項(xiàng)】

大面積皮膚應(yīng) 用時(shí)應(yīng)防止吸收中毒。 

【制劑與規(guī)格】

軟膏劑: 2%、3%、5%~10%。水楊酸 乙醇溶液: 2%。水楊酸滴耳液: 2%。復(fù)方苯甲酸軟膏或溶液: 見皮膚科用藥。 

【制作方法 】

在鎳蒸發(fā)器中將47g(0.5mol)苯酚溶于 20.5g(0.51mol)氫氧化鈉和30ml水的配成的溶液中。 在石棉網(wǎng)上加熱,并用鎳刀攪拌,以蒸去水。將干燥的粉 狀苯酚鈉轉(zhuǎn)入250ml三口燒瓶中,油浴加熱至110℃。開 始通入硅膠柱干燥后的二氧化碳,通氣1h后逐漸升溫, 在4h內(nèi)提高到190℃。在200℃再加熱2h。反應(yīng)產(chǎn)物冷 卻后,移至燒杯,加水溶解,然后加1g活性炭,60℃加熱 15min后趁熱過濾,加鹽酸使水楊酸析出。過濾后用少量 水洗滌,得粗品34.5g,再從水中加活性碳,重結(jié)晶得純品。

關(guān)于氟苯尼考:

氟苯尼考這一新藥的開發(fā),就是在造成氯霉素副作用的對(duì)位硝基這一點(diǎn)上,進(jìn)行了基團(tuán)優(yōu)化:引起氯霉素副作用的對(duì)位硝基,被替換成無副作用的磺酸基。這是氟苯尼考用于食品動(dòng)物的優(yōu)勢(分子中沒有對(duì)位硝基基團(tuán))所在,不會(huì)誘發(fā)人類和動(dòng)物產(chǎn)生再生障礙性貧血。 因此,就是氟苯尼考在食品動(dòng)物機(jī)體內(nèi)出現(xiàn)殘留,也不會(huì)對(duì)動(dòng)物和人公共衛(wèi)生安全造成較大的危害。至今,還沒有見氟苯尼考常規(guī)劑量應(yīng)用于食品動(dòng)物,引起上述不良反應(yīng)的報(bào)道。
        
而且,氟苯尼考分子中第3位碳原子上,比氯霉素多了一個(gè)氟原子。這個(gè)氟原子的存在,減少了細(xì)菌對(duì)氯霉素、甲砜霉素等氯霉素類藥物進(jìn)行乙?;饔玫奈稽c(diǎn)數(shù),從而增強(qiáng)藥物抵抗細(xì)菌耐藥性的“乙?;饔?rdquo;。 但是,氟苯尼考原料的純度與藥物晶型的差異,尤其氟苯尼考類產(chǎn)品制劑技術(shù)的水平的高低,確實(shí)使同是氟苯尼考制劑的獸藥產(chǎn)品,獸醫(yī)臨床使用后,呈現(xiàn)不同的臨床安全性、方便性和使用效果等。
    
因?yàn)橛行┓侥峥碱惈F藥產(chǎn)品生產(chǎn)者,使用的是品質(zhì)差的氟苯尼考原料;或者是無研發(fā)或研發(fā)實(shí)力不行,致使氟苯尼考產(chǎn)品的制劑技術(shù)不行;特別是,在上述情況下,有些養(yǎng)殖者再加大劑量、連續(xù)使用;便會(huì)使得有些獸藥用戶,使用了這些低質(zhì)和技術(shù)差的氟苯尼考產(chǎn)品后,動(dòng)物確實(shí)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。
 
但這與氟苯尼考產(chǎn)品生產(chǎn)者,所用物料品質(zhì)和制劑技術(shù)水平高低有關(guān)。畜禽獸醫(yī)臨床,出現(xiàn)使用氟苯尼考產(chǎn)品后的動(dòng)物不良反應(yīng)報(bào)道,并不是氟苯尼考藥物本身的問題,是產(chǎn)品用原料品質(zhì)和制劑技術(shù)水平差造成的。

【性狀】

氟苯尼考是甲砜霉素的單氟衍生物,為白色或灰白色結(jié)晶性粉末,無臭。極微溶于水,能溶于甲醇、乙醇,在二甲基甲酰胺中極易溶,乙醇與二甲基甲酰胺以適當(dāng)比例混合,能增加在水中的物理穩(wěn)定性。 

【作用與用途】

本品為動(dòng)物專用的廣譜抗生素,其抗菌譜與抗菌活性略優(yōu)于甲砜霉素,對(duì)多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌及支原體等均有作用,如牛傷寒、羊傷寒、鼠傷寒、仔豬副傷寒沙門菌、豬霍亂沙門菌、豬副傷寒沙門菌、馬流產(chǎn)沙門菌、雞白痢沙門菌、溶血性巴斯德菌、多殺性巴斯德菌、大腸桿菌等。本品內(nèi)服和肌內(nèi)注射吸收均良好,分布廣,半衰期長。主要用于牛、豬、雞和魚類的細(xì)菌性疾病,如牛的呼吸道疾病、乳腺炎;豬傳染性胸膜肺炎、黃痢、白痢;雞大腸桿菌病、霍亂;養(yǎng)殖水體的致病菌,如弧菌、假單胞菌、嗜水氣單胞菌、愛德華菌等引起的水產(chǎn)動(dòng)物疾病。 

【用法與用量】

內(nèi)服:一次量、每千克體重,豬、雞20~30mg,一日2次,連用3~5日。 

肌肉注射:一次量、每千克體重,豬、雞20~30mg,牛20mg,犬、貓20~22mg,一日2次,連用3~5日。 

【注意事項(xiàng)】

本品不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血,但有胚胎毒性,故妊娠動(dòng)物禁用。 
 

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