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硫酸粘菌素的藥理作用

2022/3/31 15:21:05

硫酸粘菌素為白色或類白色粉末:無臭:有引濕性。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,屬堿性多肽類抗生素。

Colistin sulfate.jpg

藥理作用

(1)藥效學

硫酸粘菌素屬窄譜殺菌劑。對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、痢疾桿菌、布魯氏菌、弧菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用,其中對綠膿桿菌和弧菌的殺菌作用強大,殺菌機理是損害細菌細胞膜,增加其通透性,使菌體內氨基酸、嘌呤、嘧啶、K+等外漏,亦能影響核質和核糖體功能,導致細菌死亡。細菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性,與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥性,但與其他抗菌藥物之間無交又耐藥性,所有革蘭氏陽性菌和變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬對本品耐藥。

主要用于治療革蘭氏陰性桿菌引起的腸道感染,外用治療燒傷和外傷引起的綠膿桿菌感染。作飼料藥物添加劑,有促生長作用。

(2)藥動學本品內服吸收很少,大多數(shù)由糞排出。注射后在體內分布廣,主要組織均在0.5~1小時達到峰濃度,但不易進入腦脊液、胸腔、關節(jié)腔和感染灶。吸收后的藥物主要以原形經(jīng)腎小球濾過排泄。

作用與用途

硫酸粘桿菌素對革蘭氏陰性菌有強大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。 硫酸粘桿菌素主要用于治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對綠膿桿菌感染(敗血癥、尿路感染、燒傷或外傷創(chuàng)面感染)也有效。

作用機制

硫酸粘菌素在藥學劃分上屬于多肽類抗菌素,它是從微生物多粘芽孢桿菌的培養(yǎng)液中獲得的天然窄譜抗菌素。易溶于水,1%水溶液的pH值在4.0-6.5,所以其在pH值不超過7.5時的溶液里,穩(wěn)定性,藥效有保證;在pH值較大的堿性溶液中不穩(wěn)定。

主要是通過干擾細胞膜的通透性與核糖體的功能而導致細菌死亡;其獨特的抗菌作用,細菌一般不易產(chǎn)生耐藥性,與其它抗菌素之間也極少產(chǎn)生交叉耐藥性。對革蘭氏陰性菌具有快速而強大的殺滅作用,屬于殺菌劑。對革蘭氏陽性菌不敏感,所以對所有的革蘭氏陽性菌均耐藥。對大腸桿菌、沙門氏菌屬、巴氏桿菌、嗜血桿菌、腸桿菌屬、綠膿桿菌、志賀氏菌屬等有很強的抗菌活性和應用效果,與甲氧芐啶、克拉維酸鉀增效劑聯(lián)合配伍使用,可增強抗菌作用2-32倍。

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