硫酸粘桿菌素為白色或微黃色粉末,純品為白色或類白色粉末,易溶于水。微臭或幾乎無臭,味苦,有吸濕性,在水中易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶(中華人民共和國藥典委員會2000)的水溶液呈左旋性,純粉性能穩(wěn)定可在100℃下保存9天,在40℃下保存60天活力不變。pH值為 3-7.5較穩(wěn)定,在強(qiáng)酸性及堿性溶液中易分解, 耐熱,消化道不易吸收,排泄迅速,毒性小,無副作用,易溶于水, 不易產(chǎn)生耐藥菌株是最安全的畜禽促生長抗生素之一。
發(fā)現(xiàn)歷史
多粘菌素早在上個(gè)世紀(jì)50年代就已經(jīng)開始應(yīng)用于銅綠假單胞菌的治療,但是其腎毒性、神經(jīng)毒性較大,因此隨著哌拉西林、頭孢他啶這類不良反應(yīng)更小的抗銅綠藥物出現(xiàn),多粘菌素漸漸被臨床遺忘。
21世紀(jì)后,針對革蘭陰性桿菌治療的限制級抗菌藥物碳青霉烯類耐藥率逐年增加,因此耐碳青霉烯類革蘭陰性桿菌的治療成為了臨床,尤其是重癥感染患者救治的難點(diǎn)。多粘菌素由于其破壞細(xì)菌外膜完整性的殺菌機(jī)制,成為這類耐藥菌的最后一道挽救性治療方案,重新回歸到臨床視野。
作用與用途
硫酸粘桿菌素對革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。 硫酸粘桿菌素主要用于治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對綠膿桿菌感染(敗血癥、尿路感染、燒傷或外傷創(chuàng)面感染)也有效。
藥效學(xué)功能
硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,屬窄譜殺菌劑。用于防治敏感菌的感染和促進(jìn)畜禽生長。對革蘭氏陰性菌,尤其是大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌和嗜血桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用。
主要通過損害細(xì)菌細(xì)胞膜,增加其通透性,使菌體內(nèi)氨基酸、嘌呤、嘧啶等外漏,亦能影響核質(zhì)和核糖體功能,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥物動力學(xué)
口服后大多數(shù)由糞便排出,少量的藥物是以原形物經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。對細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性,毒性小、無副作用,吸收率極低。
使用注意事項(xiàng)
1、不易產(chǎn)生耐藥性,這一點(diǎn)是臨床其他藥物所不能比擬的。能限度的避免耐藥性的產(chǎn)生。
2、可以中和內(nèi)毒素,它通過帶正電荷的-NH2與細(xì)菌產(chǎn)生的內(nèi)毒素類脂A上帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合;因此,硫酸粘桿菌素能夠消除細(xì)菌內(nèi)毒素、抑制細(xì)菌內(nèi)毒素的釋放和活力,是良好的抗內(nèi)毒素藥物。
3、休藥期:7日。
4、對革蘭氏陰性菌高度敏感該藥(有個(gè)特點(diǎn):在做藥敏實(shí)驗(yàn)時(shí),該藥的中敏抑菌圈相當(dāng)于其他抗生素的高敏抑菌圈);
5、內(nèi)服在腸道內(nèi)幾乎不吸收,預(yù)示著治療革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌)引起的腸道感染效果明顯。
6、本品為慢性殺菌劑,主要作用于細(xì)菌細(xì)胞膜,使膜的通透性增加。臨床使用中利用這一點(diǎn)和其他藥物配伍,能迅速破壞細(xì)菌細(xì)胞膜,與其他藥物合用,對其他藥物有非常明顯的增效作用??梢哉f粘桿菌素是其他藥物的增效劑一點(diǎn)也不為過(很多復(fù)方產(chǎn)品中有粘桿菌素,正是利用其這一特點(diǎn))。
7、治療腸道病的配合用藥:
配合阿莫西林、林可霉素等,治療細(xì)菌性腸炎、腸毒綜合征等。
常用的配方有:硫酸粘桿菌素+林可霉素;硫酸粘桿菌素+阿莫西林+TMP(由于TMP不溶水,這里使用時(shí)需做一個(gè)簡單地處理)。
治療腸炎時(shí),同樣的藥物由于使用方法不同,效果會差別很大。上述兩個(gè)配方臨床使用時(shí),需要把一天的藥量分2-3次給藥,且一次給藥的時(shí)間不能低于3-4小時(shí)。避免集中一次飲水。