樂卡地平屬于鈣通道阻滯劑，可舒張血管，降低血壓。降低血壓可減少您發(fā)生中風(fēng)或心肌梗塞的風(fēng)險(xiǎn)。其可用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。
藥理作用
樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長，負(fù)性肌力作用少等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對(duì)血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用，但對(duì)心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因，脂溶性強(qiáng)，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。毒性研究
動(dòng)物的毒理學(xué)研究表明，治療劑量對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或胃腸道功能沒有影響。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分別為622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周，無明顯毒性作用產(chǎn)生，此結(jié)果與其他二氫吡啶類鈣拮抗劑相似。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有致畸、致癌和致突變作用。藥動(dòng)學(xué)
樂卡地平10 mg口服吸收良好，一般在服藥后1.5-3 小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax=3.3±2.09 ng/mL)，吸收后迅速而廣泛地分布于組織與器官中。與血漿蛋白結(jié)合率約98%。本品在肝臟代謝轉(zhuǎn)化成非活性產(chǎn)物，其中約50%從尿中排泄，其余從糞便排泄。雖然血漿半衰期為2-5小時(shí)，因與脂質(zhì)膜緊密結(jié)合，其治療作用可持續(xù)24小時(shí)。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)蓄積。適應(yīng)癥
治療輕、中度原發(fā)性高血壓。用法用量
推薦劑量為10 mg，每天1次，餐前15分鐘口服，根據(jù)病人的個(gè)體反應(yīng)可增至每次20 mg。不良反應(yīng)
樂卡地平的耐受性良好。可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)同其擴(kuò)血管作用有關(guān)，如面部潮紅、踝部水腫、心悸、心動(dòng)過速、頭痛、眩暈。偶見胃腸道反應(yīng)、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛，極偶然可能出現(xiàn)低血壓。相互作用
樂卡地平可安全地與β-阻斷劑、利尿劑或ACE抑制劑同時(shí)服用。但值得注意的是，樂卡地平與β-阻斷劑同在肝臟代謝，有協(xié)同作用。同時(shí)服用地高辛或西米替?。ǜ哂?00 mg/日)需注意觀察。同其它二氫吡啶類鈣通道阻滯一樣，應(yīng)慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達(dá)唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時(shí)服用。同時(shí)服用抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平，需要謹(jǐn)慎。西柚汁可增強(qiáng)本品的作用，應(yīng)避免同時(shí)使用。乙醇可能強(qiáng)化抗高血壓藥的作用，建議服用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)格限制含酒精飲料的攝入。注意事項(xiàng)
1. 對(duì)二氫吡啶類過敏者 ；其它如左心室傳出通道阻滯，未經(jīng)治療的充血性心力衰竭，不穩(wěn)定型心絞痛，有嚴(yán)重腎臟或肝臟疾病，以及在1個(gè)月內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者不要服用。