氟苯尼考又叫氟甲砜霉素,為甲砜霉素的一氟衍生物;為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭、味苦;微溶于水,在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解。
化學(xué)性質(zhì)與抗菌作用
通過(guò)上述氟苯尼考的化學(xué)性質(zhì)可知,氟苯尼考原藥不溶于水、易溶于有機(jī)溶劑。這說(shuō)明:氟苯尼考是一個(gè)脂溶性比較強(qiáng)的抗菌藥物。保持這個(gè)特點(diǎn):是確保氟苯尼考產(chǎn)品效果“不走樣”的基本藥物性質(zhì)。
為了確保它由原藥做成制劑、尤其是溶解于水和水溶性特別好的制劑時(shí),不能因?yàn)橘Q(mào)然或一味提高其水溶性,而犧牲了和改變了氟苯尼考原藥的脂溶性特點(diǎn)。否則會(huì)嚴(yán)重影響氟苯尼考在體內(nèi)的作用效能。
鑒于氟苯尼考的這種化學(xué)性質(zhì),在實(shí)驗(yàn)室開(kāi)展氟苯尼考的藥敏實(shí)驗(yàn)時(shí),通常會(huì)用一定濃度的二甲基甲酰胺或甲醇溶液溶解氟苯尼考。否則,不溶和沉淀到儀器底部的氟苯尼考藥物,找誰(shuí)發(fā)揮抗菌作用?
變性氟苯尼考效果差
氟苯尼考作為脂溶性化合物,它通過(guò)脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)。所以大多數(shù)不專(zhuān)業(yè)的獸藥制劑廠家,為了把氟苯尼考制成在水中溶解度高的產(chǎn)品,而通過(guò)添加助溶劑、制成半離子性的氟苯尼考水溶性化合物,就極有可能在提高氟苯尼考水溶性的同時(shí),會(huì)降低氟苯尼考的脂溶性這一藥效學(xué)特性。
因此說(shuō),不科學(xué)的使氟苯尼考溶于水的技術(shù),雖然看似提高了“變性”氟苯尼考的水溶性、生物利用度和血藥濃度,但是因?yàn)楦淖兞朔侥峥嫉闹苄?,使得進(jìn)入機(jī)體內(nèi)的氟苯尼考與細(xì)菌細(xì)胞膜的親和力大幅下降,使氟苯尼考通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的跨膜難度大大增加,致使氟苯尼考的體內(nèi)抑菌效果大幅下降!
所以說(shuō),了解與保持氟苯尼考的性質(zhì),對(duì)為防好動(dòng)物疾病制好藥和用好藥,真的至關(guān)重要。
藥理作用與有效治療
氟苯尼考主要作用于細(xì)菌的70s核糖體的50s亞基這個(gè)靶位,它能抑制細(xì)菌70s核糖體與50s亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶起作用,進(jìn)而抑制肽鏈的延長(zhǎng),使肽酶的數(shù)量增加受到阻滯,以致阻止了肽鏈的形成,從而阻止了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,造成細(xì)菌生長(zhǎng)、繁殖停滯,體現(xiàn)強(qiáng)大的抑菌、殺菌作用。
氟苯尼考的這種卓越的抑菌、抗菌機(jī)理,使得它對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有作用;而且,氟苯尼考對(duì)支原體的作用也非常明確和強(qiáng)大。據(jù)監(jiān)測(cè),氟苯尼考對(duì)大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、巴氏桿菌、志賀氏菌、李默氏菌、副豬嗜血桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、衣原體、溝端螺旋體和立克次氏體等敏感。
當(dāng)然,以上只是氟苯尼考的單藥、單兵作用情況,臨床對(duì)實(shí)際疾病的治療大多需要復(fù)配才能很好體現(xiàn)它的價(jià)值。比如說(shuō),對(duì)鴨漿膜炎的治療,氟苯尼考產(chǎn)品配伍復(fù)方磺胺藥的效果好;對(duì)雞大腸桿菌病、細(xì)菌性消化道病的治療,高水溶氟苯尼考產(chǎn)品協(xié)同硫酸安普霉素可溶性粉的效果確切。診療診療,光有高超的診斷技術(shù),也治不好病。只有把高超的診斷技術(shù)與“處方”治療技術(shù)充分結(jié)合,才能很好的控制住正在發(fā)生和發(fā)展的動(dòng)物疾病。