中文名稱: 氟苯尼考
中文同義詞:氟苯尼考-D3;氟洛芬,氟甲砜霉素,氟氯霉素,[R—(R*,R*)]-2,2-二氯-N-[1-(氟甲基)-2-羥-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基]乙酰胺;氟甲砜霉素 (FF);[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-(氟代甲基)-2-羥基-2-[4-(甲磺?;?苯基]乙基]乙酰胺;氟苯尼考鹽酸鹽;10%水溶氟苯尼考;30%水溶氟苯尼考;40%水溶氟苯尼考
英文名稱: Florfenicol
CAS號: 73231-34-2
分子式: C12H14Cl2FNO4S
分子量: 358.21
EINECS號: 642-986-0
相關(guān)類別: 飼料添加劑;原料藥;分析標準品;抗生素;微生物代謝物;化學原藥;其他類抗生素;原料;小分子抑制劑;獸藥原料藥;抗生素類;生命科學標準品;
Mol文件: 73231-34-2.mol
熔點 : 153 °C
沸點: 618℃
比旋光度: 26 +17.9° (DMF)
閃點 : >110°(230°F)
儲存條件: 0-6°C
用途與合成方法:
獸用抗生素:氟苯尼考是目前常用的一種獸用抗生素,抗菌譜廣,抑菌作用強,最小抑菌濃度(MIC)低,抗菌效果是氯霉素、甲砜霉素的15-20倍,飼料給藥后60分鐘,組織中藥物濃度可達峰值,能迅速控制病情,安全性高、無毒、無殘留等特點,無潛在致再生障礙性貧血的隱患,適合規(guī)?;笮宛B(yǎng)殖場使用,主要用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病。對梭桿菌引起的牛腐蹄病有較好療效。亦用于敏感菌所致的豬、雞傳染病及魚的細菌性疾病。
氟苯尼考不易產(chǎn)生耐藥性:因為用氟原子取代了甲砜霉素分子結(jié)構(gòu)中的羥基,有效地解決了對氯霉素、甲砜霉素產(chǎn)生耐藥性問題。對甲砜霉素、氯霉素、阿莫西林、喹諾酮類耐藥的菌株對本品仍然敏感。
由于氯霉素具有嚴重的導致再生障礙性貧血和免疫抑制等不良反應,故在食品動物生產(chǎn)中禁止使用。經(jīng)研究證明:氯霉素化學結(jié)構(gòu)中引起再生障礙性貧血的主要基團是芳香環(huán)上的對位硝基。而氟苯尼考則是以CH3SO4取代了NO2基團,使化學結(jié)構(gòu)發(fā)生了改變,故用于動物體內(nèi)不產(chǎn)生再生障礙性貧血的不良反應。因此,在日本、墨西哥和中國的十多個國家被批準使用。氟苯尼考的特點是:抗菌譜廣,對沙門氏菌、大腸桿菌、變形桿菌、嗜血桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、豬肺炎支原體、豬鏈球菌、豬巴氏桿菌、支氣管敗血博氏桿菌、金黃色葡萄球菌等均敏感。該藥物易于吸收,在體內(nèi)分布廣泛,為速效、長效型制劑,無潛在致再生障礙性貧血的隱患,安全性較好。此外,價格適中,比其它防治呼吸道疾病的藥物如泰妙菌素(支原凈)、替米考星、阿奇霉素等都便宜,用藥成本易于為用戶接受。由于具有這些特點,國產(chǎn)氟苯尼考得到廣泛應用,成為當前防治畜禽呼吸道和消化道細菌性感染病的首選藥物。
氟苯尼考不宜與喹諾酮類、青霉素類、頭孢菌素類藥物聯(lián)合應用,不宜與氨芐西林、磺胺類、呋喃類藥物配伍。
藥理作用:氟苯尼考通過與細菌核糖體上的50S亞基緊密結(jié)合,阻礙肽?;D(zhuǎn)移酶的轉(zhuǎn)肽反應,從而抑制肽鏈的延伸;同時選擇性地作用于組成細菌菌體的70S核蛋白體的受體,改變和干擾肽酰轉(zhuǎn)移酶的功能,從而雙重干擾細菌蛋白質(zhì)的合成。
適應癥:氟苯尼考能強烈干擾細菌蛋白質(zhì)合成,吸收迅速,體內(nèi)分布廣泛,半衰期長,無再障副作用,不易產(chǎn)生耐藥性,無殘留,無交叉耐藥性。
氟苯尼考可用于畜禽及水產(chǎn)動物的全身感染治療,對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著。
禽:大腸桿菌病、沙門氏菌病、傳染性鼻炎、慢性呼吸道病、鴨瘟等各種敏感菌引起的混合感染。
畜:豬、牛、羊等傳染性胸膜炎、氣喘病、鏈球菌病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、傳染性胸膜肺炎、喘氣病、仔豬副傷寒、黃白痢、水腫病、萎縮性鼻炎、豬肺疫、仔豬紅白痢、無乳綜合癥等混合感染。
蟹類:附肢潰瘍病、黃鰓、爛鰓、紅腿、熒炎病和紅體綜合癥等。
甲魚:紅脖子病、癤瘡病、穿孔病、腐皮病、腸炎、腮腺炎細菌性敗血癥等。
蛙類:白內(nèi)障綜合癥、腹水病、敗血癥、腸炎等。
魚類:腸炎病、腹水病、弧菌病、愛德華氏菌病等。
鰻魚:脫粘敗血癥(療效獨特)、愛德華氏菌病、赤皮病、腸炎病等。
用途 :抗菌藥。用于敏感細菌所致的豬、雞及魚的細菌性疾病獸用抗菌藥,用于敏感細菌所致的豬、雞及魚的細菌性疾病,尤其對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著
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