無患子為無患子科(Sapindaceae)植物無患子 ( Sapindus mukorossi Gaertn)的干燥成熟果皮,始記載于《本草綱目》,具有清熱祛痰,消積殺蟲等作用， 用于喉痹腫痛、咳喘、食滯、白帶、瘩積、瘡癬、腫 毒"。近年國內外研究表明,無患子所含皂苷成分 具有抑制腫瘤細胞增殖.低濃度抗幽門螺旋桿菌 活性'抗皮真菌和念珠菌作用“及保肝作用。 本文對無患子皂苷近年來的化學成分及藥理作用研 究進展作一綜述,為開發(fā)利用有藥用價值的天然產 物提供科學依據(jù)。

無患子皂苷化學成分

無患子皂苷含有五環(huán)三店類齊墩果烷型皂 苷(如常春藤皂苷)、四環(huán)三帖類大戟烷型皂 苷l%和達瑪烷型皂苷。

無患子皂苷中一般只含葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李 糖。由于無患子皂苷結構較類似,差別較小,因而一 般通過波譜方法鑒定。除常用UV、'H NMR方法 鑒別苷元骨架外,更多采用的是13C NMR及各種 2D-NMR技術。

無患子皂苷應用研究

醫(yī)藥方面研究

抗菌作用

Mohammed lbrahim等人°研究發(fā)現(xiàn),無患子乙 醇提取物對金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿 菌、普通變形桿菌和幽門螺旋桿菌(H. pylori)有抑 制作用。體外試驗結果表明無患子醇提取物濃度非 常低的濃度時(10 ug/mL)對幽門螺旋桿菌有抑制 作用。體內試驗發(fā)現(xiàn)無患子提取物在2.5 mg/mL 時能清除H.pylori對模型小鼠的感染，而且這些受 試菌株未產生耐藥性。研究發(fā)現(xiàn),濃度為10 ug/ mL 的無患子提取物能抑制30株臨床分離的抗藥性幽門螺旋桿菌菌株,這些菌株分離自十二指腸潰瘍、胃 潰瘍、非潰瘍消化不良和胃癌患者的活體標本,包括 敏感型和有抗藥性H.pylori菌株。這一抑菌濃度能 與以前報道的蒜素6～12 ug/mL,蒜油8～32 ug/ mL和從大蒜中提取的阿焦烯( ajoene )10 ~25 ug/ mL相比。實驗證明,無患子提取物比磺胺甲噻二唑 40 ug/mL,乙烯二噻烯( vinyldithiins)<100 ug/ mL， 中國綠茶中表沒食子兒茶素( epigallocatechin gal- late)50 ~ 100 ug/mL和大蒜粉250 ug/mL更有潛 力。而且幽門螺旋桿菌在連續(xù)傳代10次后易對阿 莫西林、甲基紅霉素抗生素等產生抗性,但不會對無 患子提取物產生抗性。另外,Mohammed lbrahim 等 人還發(fā)現(xiàn)無患子醇提取物不論對抗生素敏感型H. pylori菌株還是抗藥性菌株均有相同的生物活性。 動物試驗顯示口服無患子醇提取物有抗炎癥和抗?jié)冏饔?有助于防治胃潰瘍。

抗真菌作用

Tamura Y等研究了無患子果皮中皂苷的抗皮 真菌活性及其構效關系“。研究發(fā)現(xiàn),從無患子果 皮中甲醇提取的粗皂苷對釀酒酵母菌和產玩假絲酵母有明顯的抗菌活性。70%和85%甲醇洗脫液混 合后的皂苷混合物(包括單鏈和雙鏈苷)的抗皮真 菌作用顯著(單鏈苷抑制作用較強，而雙鏈苷無 效),對酵母菌抑制作用較強,對一般真菌無效;對 革蘭氏陽性菌有中度抑制作用，而對革蘭氏陰性菌 無效。該皂苷混合物不僅可以作為清潔劑成分加人 化妝品,而且具有抗皮真菌、念珠菌和防止頭屑產生 的作用。

抗腫瘤作用

長尾常敦發(fā)現(xiàn)無患子的甲醇提取物對小鼠黑素 瘤、HeLa、MK-1(人胃癌）細胞增殖具有抑制活 性2。從甲醇提取物中分離得到的無患子皂苷A 及B、常春藤皂苷E及G和3-O-乙酰無患子皂苷B,對以上三種腫瘤細胞增殖的抑制程度與常春藤 皂苷元相同。并且糖鏈中乙?；Y合時有使活性增 強的趨勢。

抗精子作用

Manish Nivsarka等人研究了無患子水提取物在 雄性實驗鼠精子成熟過程中對精子膜的改變作 用。研究結果顯示:用50 mg/kg/d劑量的無患 子水提取物給雄性實驗鼠灌胃45 d,灌胃組實驗鼠 的附睪頭.體、尾部精子活力均低于對照組,并觀察 到灌胃組實驗鼠精子中的超氧化物歧化酶活性呈現(xiàn)非常態(tài)分布:附睪頭部活性最低,附睪尾部最高,與 對照組實驗鼠精子中的超氧化物歧化酶活性分布相 反。但對照組和灌胃組實驗鼠的精子數(shù)量和形態(tài)沒 有差異,實驗鼠睪丸和附睪未見組織病變。

保肝作用

時京珍等人研究了α-常春藤皂苷( a-hederin) 和無患子皂苷( sapindoside)對小鼠肝細胞色素P- 450的影響與保肝作用的關系[5。研究結果顯示， α-常春藤皂苷20 mg/kg,無患子皂苷20 mg/kg和常 春藤皂苷＋無患子皂苷B 20 mg/kg使肝細胞色素 P-450分別降低了40%%.55%和50%。這種抑制作 用在3d后基本恢復正常。苯巴比妥腹腔注射50 mg/kg使小鼠肝細胞色素P450增加2.5倍，常春 藤皂苷＋無患子皂苷B使苯巴比妥誘導的P-450降 低了50%,小鼠肝微粒體體外與常春藤皂苷＋無患子皂苷B共孵對P450沒有影響,推測常春藤皂苷 和無患子皂苷B的保肝作用至少在某一方面是由 于降低了肝細胞色素P450而產生的。

促進抗生素吸收和提高藥效

Tanaka,Osamu 等人用用含三帖皂苷的無患子 提取物和β-內酰胺類抗生素同時喂養(yǎng)實驗動物,發(fā) 現(xiàn)無患子提取物能提高口服或直腸給藥時抗生素的 吸收和藥理活性,并能將血中抗生素濃度較長時間 地維持在最低有效濃度以上。

日化研究

對重金屬的廣譜洗脫作用

許多金屬及其化合物對人體有強烈的毒性,在 衛(wèi)生防護不良的情況下,與這些有毒物質的生產.使 用有關的作業(yè)人員,其發(fā)、膚可受到不同程度的沾 染。散落在體表的金屬毒物,有些可直接損害皮膚(如鉻化物),另-些可通過皮膚吸收而進人體內 (如鉛、汞、錫的有機化合物等),大多數(shù)可通過手- 口活動進人消化道,或經過二次揚塵而經呼吸道進 入體內。及時有效地清除體表沾染的金屬毒物,是 防止金屬中毒的重要手段之一。周仁等人研究了無 患子洗滌劑對沾染在體表的鉛、錳、鎘、鉻砷和汞等 重金屬毒物的洗脫作用。無患子果肉經浸泡、壓 榨、過濾后得到5%濃度的無患子提取液供印刷廠 檢字排版工人和鉛冶煉廠濕法冶煉車間工人使用， 結果顯示,無患子洗滌劑對鉛的平均洗脫率顯著優(yōu) 于常用肥皂水,其洗脫效果接近3%的硝酸;對的 鉛、錳、鎘、鉻砷和汞等幾種常見金屬毒物的洗脫效 果都在90%以上,具廣譜洗脫作用。

表面活性作用

無患子含有豐富的糖苷類物質,主要為三帖皂 苷和倍半帖糖苷類,均具有表面活性作用,為天然的 非離子型表面活性劑。孫潔如等人在研究無患子表 面活性物及其復配體系性質時發(fā)現(xiàn)25℃時無患子 表面活性物在去離子水中的臨界膠束濃度(CMC) 為33.4 mg/L,相對應的表面張力Yem為36.5 mN/ m,其中CMC遠低于其他天然表面活性劑，而yem.相 差不大,表明無患子表面活性物具有很高的表面活 性,同時在很低的濃度時就可起泡,隨著濃度的增 加,泡沫高度也隨著增加,到3.00 g/L時,泡沫高度 穩(wěn)定不再增加。在濃度為5.0 g/L時,產生的泡沫 在30 min內不消退,是一種特別適合配制香波的原 料。無患子表面活性物與AES銨鹽或K12銨鹽或 AOS復配后，復配體系都有不同程度的增效作用，尤其是與K12銨鹽復配后效果,發(fā)泡性能最 優(yōu)。

參考文獻

1 中國常用中草藥彩色圖譜,貴州科技出版社,371.
2 長尾常敦,關于腫瘤細胞增殖抑制成分的研究(14):無 患子果皮中的活性成分.國外醫(yī)學;中醫(yī)中藥分冊,2002 (4):246-247.
3 lbrahim M,Khan AA , Tiwari SK,et al.Antimicrobial activity of Sapindus mukorossi and Rheum emodi extracts against H. pylori: in vitro and in vivo studies.World J Gastroenterol， 2006,14;7136-7142.
4 Tamura Y.無患子果皮中皂苷的抗皮真菌活性.Natural Medicines ,2001,55:11-l6.
5 Shi JZ,Liu GT. Efect of a-hederin and sapindoside B on he- patic microsomal cytochrome P-450 in mice.Acta Pharmacol Sin,1996,17:264-266.