概述^[1]

(R)-1-BOC-2-乙基哌嗪是有機合成中間體和醫(yī)藥合成中間體，可用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥研發(fā)過程中。

應用^[1]

1.(R)-1-BOC-2-乙基哌嗪可用作醫(yī)藥合成中間體，如作為原料制備(R)-6-氯-2-[3-乙基-1-哌嗪基]甲?；?4-[1H-3-(5-環(huán)丙基)吡唑基]胺基喹唑啉鹽酸鹽：

將0.23g(1.00mmol)6-氯-4-氧代-3H，4H-喹唑啉-2-羧酸(I-8)溶于5mL三氯甲烷中，向溶液中加入0.87mL(12.0mmol)氯化亞砜和一滴N，N-二甲基甲酰胺，升溫至回流反應0.5h，TLC監(jiān)測反應完全。降至室溫，減壓蒸除溶劑，得中間體(I-6)，立即進行下一步反應。將中間體(I-6)溶于5mL干燥的二氯甲烷中，-35攝氏度攪拌下，向溶液中依次緩慢滴加0.42mL(3.00mmol)三乙胺和1.00mmol(R)-1-BOC-2-乙基哌嗪，繼續(xù)反應0.5h，TLC監(jiān)測反應完全。加水淬滅，加入30mL二氯甲烷，水(10mL×3)洗，飽和食鹽水(10mL×3)洗，無水硫酸鈉干燥，蒸除溶劑，經(jīng)硅膠色譜柱純化(二氯甲烷：甲醇＝50：1)，得黃色粉末狀固體(R)-6-氯-2-[3-乙基-1-哌嗪基]甲?；?4-[1H-3-(5-環(huán)丙基)吡唑基]胺基喹唑啉鹽酸鹽0.40g，收率48.7％。

2.(R)-1-BOC-2-乙基哌嗪還可用于制備6-氯-2-[3-乙基-1-哌嗪基]甲酰基-4-[1-環(huán)丙基-1H-咪唑4-基]胺基喹唑啉鹽酸鹽：

將4，6-二氯-2-[1-(4-N-叔丁氧羰基)哌嗪基]甲?；蜻苡?mL干燥的二氯甲烷中，-35攝氏度攪拌下，向溶液中依次緩慢滴加0.42mL(3.00mmol)三乙胺和185mg(1.00mmol)(R)-1-BOC-2-乙基哌嗪，繼續(xù)反應0.5h，TLC監(jiān)測反應完全。加水淬滅，加入30mL二氯甲烷，水(10mL×3)洗，飽和食鹽水(10mL×3)洗，無水硫酸鈉干燥，蒸除溶劑，經(jīng)硅膠色譜柱純化(二氯甲烷：甲醇＝50：1)，得黃色粉末狀固體0.40g，收率48.7％。

主要參考資料

[1] CN201611223917.3 酰胺及硫代酰胺類衍生物及其制備方法和應用