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喹諾酮類藥

喹諾酮類合成抗菌藥的發(fā)展經歷了三代。第一代喹諾酮類的典型代表是 1962年開發(fā)的萘啶酸(Nalidixic acid)，它對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌有效，但對綠膿桿菌和革蘭氏陽性菌無效，吸收差、生物利用度低、易耐藥而被淘汰。第二代喹諾酮類的典型代表是70年代后期開發(fā)的奧索利酸(Oxolinic acid)和吡哌酸(Pipemidic acid)。1979年我國使用吡哌酸治療革蘭氏陰性菌感染效果較好，對綠膿桿菌感染的治療效果優(yōu)于萘啶酸和羧芐青霉素，但不如慶大霉素。缺點是對革蘭氏陽性菌作用差，血藥濃度較低，有一定的中樞神經系統(tǒng)的毒性作用。
20世紀70年代后期頭孢菌素類的開發(fā)達到了頂峰，其價格使一般患者難以承受，第三代喹諾酮——氟喹諾酮合成抗菌藥的開發(fā)給世人以“山窮水盡疑無路，柳暗花明又一村”之感。氟喹諾酮類抗菌藥是指在合成的喹唑啉環(huán)的第6位上代入了一個氟原子的一類喹諾酮類抗菌藥。它們不僅在對抗革蘭氏陰性菌方面比第一、二代喹諾酮類藥物強4～64倍，而且在對抗革蘭氏陽性菌方面也比第一、二代喹諾酮類藥物強 8～64倍，它們口服吸收好，耐藥性很少，由于是化學合成品，相對來說比抗生素(尤其是第三代頭孢菌素)要便宜。
細菌細胞的DNA是以雙股螺旋的形式存在的，其雙股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹諾酮類藥物的作用機理就是抑制DNA螺旋酶，造成染色體損害，使細胞不再分裂繁殖。由于其作用機理獨特，不受質粒傳導耐藥性的影響，故與許多抗菌藥無交叉耐藥性。
氟喹諾酮類抗菌藥物的優(yōu)點如下。
1.抗菌譜廣、抗菌活性強，有的可與第三代頭孢菌素相媲美(如氧氟沙星等)。對革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌和比較棘手的耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)也有作用;在對革蘭氏陰性菌方面已擴展到綠膿桿菌、嗜血流感桿菌和產生青霉素酶的淋球菌;有的新氟喹諾酮類抗菌藥對支原體和衣原體也有效。
2. 口服吸收好，組織分布廣。一般氟喹諾酮口服后血中達峰時間為1～ 2h，其血漿蛋白結合率低，大約為 10%～40%，服藥后可廣泛分布于肝、腎、皮膚和肺等組織內。
3. 治療范圍廣，對腸道、泌尿道、膽道、呼吸道感染，前列腺炎、骨髓炎等均有一定的治療效果，廣泛用于各科感染的治療。
4.耐藥性較少。氧氟沙星在德國使用8年后仍可抑制96.8%的革蘭氏陰性菌和93.3%的革蘭氏陽性菌;環(huán) 丙沙星在英國有91%的綠膿桿菌和 95%的金黃色葡萄球菌對其敏感;我國有調查表明氟喹諾酮類對綠膿桿菌的耐藥性近年來呈上升趨勢，由4.4%升至10%。
氟喹諾酮類抗菌藥的特點如下。
1. 在抗菌作用方面，一般對革蘭氏陽性菌作用不如對革蘭氏陰性菌作用強。
2. 不良反應包括消化道癥狀，一般無須停藥;中樞神經系統(tǒng)癥狀，如焦慮、緊張、失眠、頭疼等環(huán)丙沙星較多見;皮疹也有可能出現(xiàn);肝、腎功能異常的發(fā)生率一般為0.5%～1.0%。
3. 長期對小狗的磁共振成像 (MRI)和超聲研究表明，有骨關節(jié)軟骨中間層基質疏松的現(xiàn)象，但對近百例人的觀察尚未見到，為安全起見本類藥物不宜長期大量給予哺乳婦和骨骼發(fā)育中的少年兒童。由于本品抑制DNA的復制，故孕婦也應慎用。
4.個別氟喹諾酮(如洛美沙星、依諾沙星、斯帕沙星)長期大量給予戶外勞動的老年農民，少數(shù)會出現(xiàn)光毒性反應。
在藥物相互作用方面的幾種情況。
1. 與牛奶、乳酪和含鈣、鎂、鐵、鋁等藥物同服會影響抗菌效果;一般建議空腹服用，飯后服用則血中藥物的達峰時間要推遲1～2小時，但吸收的總量不變;尿液呈酸性有利于其排泄，在堿性尿中易出現(xiàn)沉淀。
2. 與茶堿等黃嘌呤藥物的相互作用可以分為三類情況：與依諾沙星同服可使茶堿血藥濃度升高兩倍;與環(huán)丙沙星、托蘇沙星同服可使茶堿血藥濃度升高20%;與洛美沙星、諾氟沙星同服，對茶堿的血藥濃度無影響。
3.與非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥芬布芬同服，可促使芬布芬與γ-氨酪酸(GABA) 受體結合誘導癲?發(fā)作，故有癲?病史者應慎用。
4. 與其他抗菌藥伍用也應慎重。如與萬古霉素伍用可見腎毒性增加;與阿霉素、呋喃呾啶同用可使腎功能下降 (環(huán)丙沙星);與氯霉素、多西環(huán)素、氯潔霉素和大環(huán)內酯類抗生素伍用其抗菌作用下降，還易出現(xiàn)造血系統(tǒng)和神經系統(tǒng)的不良反應。

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