培氟沙星是法國Roger Bellon 藥廠開發(fā)的具有4-喹酮母核的第三代喹諾酮類藥物，1985年上市，化學(xué)名為1-乙基-6-氟-1，4-二氫-7-( 4-甲哌嗪-1-基) -4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌譜廣，抗菌活性強，作用方式為抑制細(xì)菌DN A促旋酶，多重耐藥菌(包括院內(nèi)菌株)對培氟沙星無交叉耐藥性。

培氟沙星口服吸收迅速而完全，生物利用度達90%以上，血藥濃度高，組織和體液穿透力強。有效濃度可維持8小時，體內(nèi)分布廣泛，T1/2為10～ 13小時。主要在肝內(nèi)進行代謝，約58.9%經(jīng)腎排出，尿液中有效濃度可維持24小時以上。

發(fā)生率為8%。 不良反應(yīng)較諾氟沙星大，靜滴后 有30%患者出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和 中樞神經(jīng)癥狀。常見胃腸道反應(yīng) (口服后5.6%患者出現(xiàn))，其次 為過敏反應(yīng) (2.2%)，包括光敏 反應(yīng)和皮膚變態(tài)反應(yīng)。中樞神經(jīng) 癥狀的發(fā)生率為0.9%，有頭 痛、失眠，也有肌肉及關(guān)節(jié)痛。 劑量過大 (一日量超過1.6g) 可引起血小板減少。

培氟沙星不良反應(yīng)較輕且短，胃腸反應(yīng)較為常見，如惡心、嘔吐。也可有皮膚和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如皮疹、光敏、失眠、眩暈，嚴(yán)重者可抽搐痙攣，個別可有肝、腎功能障礙。15歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女及對喹諾酮類過敏者禁用。肝、腎功能不良者慎用。避免日光照射，防止光敏。不可與氨茶堿、咖啡因、雙香豆素類合用，以免引起中毒和出血。不可與抗酸劑合用，以免影響生物利用度。

類白色晶體，熔點270--272℃(分解)(從二甲基甲酰胺得到)。溶于堿性和酸性溶液，微溶于水。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：225靜脈注射；1000口服；大鼠(g/kg)：1.5腹腔注射；2.5口服。
甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin Mesylate)：C17H20FN3O3?CH3SO3H?2H2O。[149676-40-4]。白色至微黃色結(jié)晶性粉末，幾無臭，味微苦。易溶于水，微溶于乙醇，幾不溶于乙醚。第三代喹諾酮類抗菌藥，有廣譜的抗菌作用，其抗菌譜和抗菌活性和氟哌酸類似。通過干擾DNA的復(fù)制以及菌體蛋白的合成而發(fā)揮抑制或殺滅細(xì)菌的作用。對金葡菌具有較強的抗菌作用，對多種革蘭陰性菌及耐氨芐青霉素、TMP頭孢V號的菌株有非常強的抗菌作用，對腸道細(xì)菌和第三代頭孢菌素一樣有效，但對厭氧菌、結(jié)核桿菌、梭狀芽孢菌作用較差。不易產(chǎn)生耐藥性。用于敗血癥，菌性腦膜炎，呼吸道、尿道、腎、肝膽、婦科疾病，骨和關(guān)節(jié)等感染。抗生素藥，用于治療大腸桿菌、痢疾桿菌、流感桿菌、金黃色葡萄球菌等感染其合成可以諾氟沙星為原料，經(jīng)甲基化而得產(chǎn)品。
也可以從諾氟沙星中的中間體硼螯合物開始制備。該硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合，室溫反應(yīng)后再回流。蒸除溶劑，加水，濃鹽酸調(diào)至Ph=3后再回流。加入活性炭脫色，過濾。濾液堿化至Ph=11，再加活性炭脫色，過濾，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中過夜。過濾，水洗，干燥得類白色的培氟沙星，收率82%，熔點270-272℃。培氟沙星溶入無水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反應(yīng)。冷至15℃，過濾析出的結(jié)晶，用10倍乙醇重結(jié)晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。
也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再堿性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星；將其加入甲磺酸的水溶液中，反應(yīng)得到的粗品用85%乙醇重結(jié)晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔點284℃。