維庫溴銨性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末
含量：99.0%~101.0%
溶解性：略溶于水，易溶于二氯甲烷，在無水乙醇中幾乎不溶
IR,UV,HPLC檢測：符合規(guī)定
比旋度：+30.5o~+35o
干燥失重：≤2.0%
總雜質(zhì): ≤0.7%
水分： ≤4.0%
硫酸鹽殘渣：≤0.1%
內(nèi)毒素：≤10EU/mg
藥品類別:麻醉輔助藥
性狀:為白色凍干粉末。
藥理毒理:本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥，結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似，通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運(yùn)動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥，如琥珀酰膽堿不同，本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08-0.1mg/kg1分鐘內(nèi)顯效，3-5分鐘達(dá)高峰，維持時間30-90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強(qiáng)3倍；無阻斷迷走神經(jīng)作用，由于維庫溴銨不引起心率增快，故適用于心肌缺血及心臟病人，但應(yīng)用興奮迷走神經(jīng)藥及β-受體阻斷劑容易產(chǎn)生心動過緩。本品組胺釋放作用弱，也有支氣管痙攣及過敏反應(yīng)，但很少見。
適應(yīng)癥:主要作為全麻輔助用藥， 用于全麻時的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。
本品僅供靜脈注射或靜脈滴注，不可肌注。溶劑:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用，滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液；稀釋劑:本品用滅菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用，0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。 (1)成人常用量 ①氣管插管時用量 0.08-0.12mg/kg，3分鐘內(nèi)達(dá)插管狀態(tài)；②肌肉松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時為0.05mg/kg，吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復(fù)到對照值的25%時再追加維持劑量。 (2)1歲以下嬰兒對本品較敏感，應(yīng)試小量，肌張恢復(fù)所需時間比成人長1.5倍。特別是對4個月以內(nèi)嬰兒，首次劑量0.01-0.02mg/kg即可。如顫搐反應(yīng)未抑制到90%-95%，可再追加劑量。5個月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似，但由于作用和恢復(fù)時間較成人和兒童長，維持劑量應(yīng)酌減。與成人類似，在小兒患者中。當(dāng)顫搐度恢復(fù)至對照值的25%時，重復(fù)追加初始劑量的1/4作為維持用藥，不會有蓄積作用發(fā)生。 (3)肥胖病人用量酌減；剖腹產(chǎn)和新生兒手術(shù)不應(yīng)超過0.1mg/kg。
不良反應(yīng):
(1)過敏反應(yīng):①神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應(yīng)已有報道，本品雖罕見，但應(yīng)引起注意；②神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應(yīng)特別慎重， (2)組胺釋放與類組胺反應(yīng):臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)
注意事項:
(1)須在有使用本品經(jīng)驗的醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用； (2)本品可致呼吸肌肉松弛，使用時應(yīng)給病人機(jī)械通氣，直至自主呼吸恢復(fù)； (3)與吸入麻醉藥同用時，本品應(yīng)減量15%； (4)在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中(如，使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等），麻醉前或誘導(dǎo)時，應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥，如阿托品等有一定意義； (5)ICU中重癥病人長時間使用維庫溴銨，會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻滯時，應(yīng)給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑，連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導(dǎo)，調(diào)節(jié)本品的用量，以維持不完全阻滯； (6)對脊髓灰質(zhì)炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者，對神經(jīng)肌肉阻斷藥反應(yīng)均敏感，使用本品應(yīng)慎重； (7)膿毒癥、腎衰的患者慎用； (8)肝硬化、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者，持續(xù)時間及恢復(fù)時間均延長； (9)本品在低溫下手術(shù)時，其神經(jīng)肌肉阻斷作用會延長； (10)下列情況可使本品作用增強(qiáng):①低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥，②低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質(zhì)； (11)對嚴(yán)重電解質(zhì)失衡、血液的pH的改變和脫水均應(yīng)盡力糾正； (12)使用本品完全恢復(fù)后的24小時內(nèi)，不可進(jìn)行有潛在危險的機(jī)器操作或駕駛車輛。
(1)下列藥物可增強(qiáng)本品效應(yīng):①吸入麻醉藥如，氟烷、安氟醚、異氟醚、等；②大劑量硫賁妥鈉、甲乙炔巴比妥、氯胺酮、芬太尼、γ－羥基丁酸、乙托咪酯、異丙酚；③其他非去極化類肌肉松弛劑以及琥珀酰膽堿；④抗生素如，氨基苷類、多肽類、酰氨青霉素類以及大劑量甲硝唑；⑤其他如利尿劑、β－腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、α－腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。 (2)下列藥物可使本品作用減弱:①新斯的明、騰喜龍、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物；②長斯使用皮質(zhì)甾類藥物或酰胺唑嗪后；③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅有短暫、有限的作用)、茶堿、氯化鈣。 (3)下列藥物可使本品作用變異:使用維庫溴銨后，再給以去極化肌肉松弛藥，如琥珀酰膽堿，可能加強(qiáng)或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。
目的比較羅庫溴銨和維庫溴銨在終末期腎衰竭病人中的肌松效應(yīng).方法25例ASAⅢ級行腎移植術(shù)病人隨機(jī)分為羅庫溴銨組(R組,15例)和維庫溴銨組(V組,10例).麻醉誘導(dǎo)后分別給予2×ED95劑量的羅庫溴銨(0.6 mg/kg)或維庫溴銨(0.1 mg/kg).術(shù)中當(dāng)T1恢復(fù)至25%時,追加0.5×ED95劑量的羅庫溴銨(0.15mg/kg)或維庫溴銨(0.025mg/kg).末次劑量后,使肌張力自然恢復(fù)或給予新斯的明拮抗.結(jié)果初量羅庫溴銨的起效時間為(1.98±0.47)min,明顯短于維庫溴銨的(3.25±0.82)min.初量和追加量的羅庫溴銨的肌松維持時間分別為(46.87±14.60)min和(34.86±15.57)min,與維庫溴銨相似.兩組應(yīng)用拮抗藥后,恢復(fù)指數(shù)均顯著縮短.結(jié)論對于終末期腎衰竭病人,羅庫溴銨的起效快于維庫溴銨,肌松作用維持時間和恢復(fù)指數(shù)與維庫溴銨相似.
<<臨床麻醉學(xué)雜志>>2004年 第20卷 第11期
作者: 辛艷, 張傳漢, 王芙蓉, 田玉科
化學(xué)性質(zhì)
結(jié)晶，熔點227～229℃。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：0.061靜脈注射。
用途
中效非去極化肌肉松弛藥，有較強(qiáng)的肌肉松弛作用。其持續(xù)時間較短，恢復(fù)快，且不引起支氣管痙攣和血壓下降，對心血管系統(tǒng)幾無影響。用于氣管插管及外科手術(shù)。
用途
用于外科手術(shù)麻醉的輔助藥
生產(chǎn)方法
其合成和潘庫溴銨相似，僅在最后一步中，和一分子的溴甲烷反應(yīng)，生成單季銨鹽而得到維庫溴銨。
維庫溴銨
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品