978-62-1
中文名稱
N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺
英文名稱
IMD-0354
CAS
978-62-1
分子式
C15H8ClF6NO2
分子量
383.674
MOL 文件
978-62-1.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
978-62-1 結構式
基本信息
中文別名
IMD-0354, 一種合成的選擇性NF-KB 抑制劑N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺
英文別名
IMD-0354, 99%, a synthetic selective NF-kB inhibitorBenzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-
N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354
所屬類別
生物化工：IκB/IKK 抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點323.1±42.0 °C(Predicted)
密度1.561
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度DMSO (5 mg/ml) or Ethanol (1 mg/ml).
酸度系數(shù)(pKa)7.61±0.43(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色White to off-white
敏感性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫978-62-1
N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 5mg | 728.68元 |
| 2024/11/08 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |
| 2024/11/08 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mg | 903.86元 |
常見問題列表
生物活性
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一種IKKβ抑制劑，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。靶點
| Target | Value |
| IKKβ |
體外研究
在HMC-1細胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表達以及它的移動入核。IMD-0354抑制HMC-1細胞增殖，具有時間和劑量依賴特性。 IMD-0354 (0.5 μM)幾乎可以抑制IC-2。在HepG2細胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饑餓處理12小時后3T3-L1脂肪細胞中同時使用TNFα (6 nM) 和胰島素(100 nM)時，IMD-0354 (1 μM)可以促進TNFα誘導的脂聯(lián)素濃度的下降，還可以使TNFα處理后下降的Akt磷酸化水平恢復。在培養(yǎng)的心肌細胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α誘導的NF-κB核轉位，明顯抑制TNF-α誘導的白細胞介素-1β和單核細胞趨化蛋白-1的產(chǎn)生。
體內(nèi)研究
在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以顯著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善氣道高反應并減少支氣管嗜酸細胞數(shù)和粘液細胞數(shù)，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以減少支氣管肺泡灌洗液中總細胞數(shù)和嗜酸細胞數(shù)。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制氣道和肺部中Th2細胞因子的產(chǎn)生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸細胞活化趨化因子但是相同條件下不影響Th1細胞因子的恢復如IL-12和干擾素。IMD-0354 (20 mg/kg)導致血清中IgE濃度局部下降。在飼喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明顯降低血糖濃度并且具有劑量依賴特性而且不影響體重。IMD-0354 (10 mg/kg) 導致梗死面積與總面積比值明顯下降并且具有劑量依賴特性，而縮短分數(shù)比保持不變。